BC017643 アクチベーター
一般的なBC017643活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。
グルココルチコイド受容体活性化剤は、主に天然および合成のグルココルチコイドからなる様々な化合物群であり、免疫反応と代謝の調節において極めて重要なタンパク質であるグルココルチコイド受容体（GR）に結合し、活性化する。天然に存在するコルチゾールと合成アナログであるヒドロコルチゾンはGRと直接結合し、受容体の核内移行を促進する構造変化を引き起こし、その後遺伝子転写を調節する。デキサメタゾン、プレドニゾロン、ベタメタゾンなどの合成グルココルチコイドは、コルチゾールと比べてGRに対する親和性が高く、その結果、受容体がより顕著に活性化され、転写反応が強くなる。これらの活性化剤は、炎症や免疫機能の制御に重要な遺伝子を制御するGRの能力を高め、過剰な炎症反応を伴う病態を管理する強力な薬剤となる。
BC017643活性化剤は、様々なシグナル伝達経路を通じてBC017643の機能的活性を間接的に刺激することができる化学化合物のコレクションを包含する。フォルスコリンとイソプロテレノールはともに細胞内のcAMPレベルを増大させ、多数のタンパク質をリン酸化するキナーゼであるPKAの活性化につながる可能性がある。もしBC017643がPKAの基質であれば、この経路を通じて活性が増強される可能性がある。PMAとイオノマイシンは、それぞれPKCとカルシウム依存性プロテインキナーゼの活性化因子として作用し、BC017643がセリン、スレオニン、カルシウム感受性ドメインを持つ場合、BC017643をリン酸化し、その活性に影響を与える可能性がある。同様に、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmannin、およびキナーゼ阻害剤であるEGCGは、BC017643がPI3Kの下流のキナーゼによって負に制御されているか、阻害的リン酸化を受けている場合、BC017643のリン酸化状態を変更し、活性を増強する可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、標的タンパク質のセリンおよびスレオニン残基をリン酸化します。BC017643がその活性に重要なセリンおよびスレオニン残基を有する場合、PKCの活性化はBC017643の機能強化につながる可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウム濃度を増加させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する可能性があります。これらのキナーゼはBC017643をリン酸化し、BC017643がカルシウムシグナル伝達に感受性がある場合には、その活性を高める可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは特定のプロテインキナーゼを阻害することが知られており、BC017643がそのような阻害性リン酸化によって制御されている場合、BC017643の阻害性リン酸化を緩和し、その活性を高める可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、Aktシグナル伝達を含むPI3Kの下流のシグナル伝達経路を変化させることができます。BC017643の活性がAkt媒介のリン酸化によって抑制される場合、PI3Kの阻害はBC017643の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、Aktシグナル伝達に変化をもたらすもう一つのPI3K阻害剤である。LY294002と同様に、もしBC017643がAktによって負に制御されているならば、Wortmanninはその活性化につながる可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオンチャネルであり、細胞内のカルシウムレベルを増加させ、カルシウム/カルモジュリン依存性キナーゼを活性化する可能性があり、BC017643の活性がカルシウムシグナル伝達によって制御されている場合、その活性を高める可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPレベルを増加させます。BC017643がこのシグナル伝達プロセスの一部である場合、cAMP依存性プロテインキナーゼ経路を介してBC017643の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
ザプリナストはホスホジエステラーゼ5および6を阻害し、cGMPレベルを増加させ、これによりPKG経路を活性化することができます。BC017643がPKGの基質であるか、またはcGMP依存性シグナル伝達によって制御されている場合、ザプリナストはその活性を増強する可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4型を阻害するため、cAMPレベルが上昇し、PKAが活性化され、BC017643がcAMP依存性シグナル伝達カスケードの一部であれば、その活性が増強される可能性がある。 | ||||||