Inhibiteurs ARP-1
Les inhibiteurs courants de l'ARP-1 comprennent, entre autres, le bortézomib CAS 179324-69-7, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le carfilzomib CAS 868540-17-4, la geldanamycine CAS 30562-34-6 et le 17-AAG CAS 75747-14-7.
Les inhibiteurs de l'ARP-1 représentent une classe de composés chimiques qui ciblent et modulent spécifiquement l'activité de l'ARP-1 (Apoptosis Repressor with a CARD domain). ARP-1, également connue sous le nom de NLR family CARD domain-containing protein 3 (NLRC3), est un membre de la famille des récepteurs NLR (nucleotide-binding oligomerization domain), qui joue un rôle crucial dans la régulation des réponses immunitaires et de l'inflammation. En tant que capteur intracellulaire, ARP-1 est impliqué dans la modulation des voies de signalisation immunitaire, en particulier celles associées au facteur nucléaire kappa-chaîne lumineuse-enhancer des cellules B activées (NF-κB) et aux voies de l'interféron de type I. Ces voies sont essentielles dans la médiation de la réponse immunitaire et de l'inflammation. Ces voies sont essentielles dans la médiation des réponses à divers stimuli, y compris les infections microbiennes et le stress cellulaire. L'inhibition de l'ARP-1 influence donc les cascades de signalisation en aval qui sont essentielles au maintien de l'homéostasie immunitaire et à la modulation des réponses inflammatoires.La conception et la synthèse des inhibiteurs de l'ARP-1 impliquent une ingénierie chimique complexe, avec pour objectif d'obtenir une spécificité et une affinité élevées pour la protéine ARP-1. Ces inhibiteurs consistent souvent en des molécules organiques complexes capables d'interagir avec le domaine CARD de l'ARP-1, perturbant ainsi sa capacité à s'oligomériser ou à interagir avec d'autres molécules de signalisation. Les techniques de biologie structurale, telles que la cristallographie aux rayons X et la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN), sont couramment employées pour élucider les interactions de liaison entre les inhibiteurs de l'ARP-1 et leur cible, ce qui facilite la conception rationnelle d'inhibiteurs plus puissants. Le développement des inhibiteurs de l'ARP-1 implique également des études approfondies de modélisation computationnelle et d'amarrage moléculaire pour prédire l'affinité de liaison et optimiser la structure chimique en vue d'une meilleure sélectivité. Ces composés constituent des outils précieux pour l'étude du rôle de l'ARP-1 dans les processus cellulaires et permettent de mieux comprendre les fonctions plus larges des protéines NLR dans la régulation immunitaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome qui a un impact direct sur l'ARP-1 en inhibant la dégradation protéasomale. L'ARP-1, étant un substrat du protéasome, subit une dégradation et le bortézomib perturbe ce processus, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'ARP-1. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132, un autre inhibiteur du protéasome, agit de manière similaire au bortézomib en empêchant la dégradation de l'ARP-1 par inhibition du protéasome. En stabilisant les niveaux d'ARP-1, le MG-132 influence indirectement les processus cellulaires dans lesquels l'ARP-1 joue un rôle. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib, un inhibiteur sélectif du protéasome, cible directement l'ARP-1 en empêchant sa dégradation par le protéasome. L'accumulation d'ARP-1 induite par le carfilzomib peut moduler les processus cellulaires dans lesquels ARP-1 est impliqué. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamycine est un inhibiteur de Hsp90 qui influence indirectement la stabilité de l'ARP-1. On sait que l'ARP-1 interagit avec la Hsp90 et que la geldanamycine perturbe cette interaction, ce qui entraîne la dégradation de l'ARP-1. La modulation des niveaux d'ARP-1 par la geldanamycine peut avoir un impact sur les processus cellulaires liés aux fonctions de l'ARP-1. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Le 17-AAG, un inhibiteur de Hsp90 similaire à la geldanamycine, module indirectement l'ARP-1 en perturbant son interaction avec Hsp90, ce qui entraîne la dégradation de l'ARP-1. L'influence du 17-AAG sur les niveaux d'ARP-1 peut affecter les processus cellulaires dans lesquels l'ARP-1 joue un rôle. | ||||||
Heat Shock Protein Inhibitor I | 218924-25-5 | sc-221709 | 5 mg | $95.00 | 5 | |
L'inhibiteur de la protéine de choc thermique I (KNK437), un inhibiteur sélectif de la Hsp70, influence indirectement la stabilité de l'ARP-1 en affectant les processus médiés par la Hsp70. On sait que l'ARP-1 interagit avec la Hsp70, et la perturbation de cette interaction par le KNK437 peut conduire à des altérations des niveaux d'ARP-1, influençant les processus cellulaires dans lesquels l'ARP-1 est impliqué. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferin A, un composé naturel, module indirectement l'ARP-1 en affectant son interaction avec la Hsp90. La perturbation de l'interaction ARP-1-Hsp90 par la Withaferin A peut conduire à la dégradation de l'ARP-1, influençant ainsi les processus cellulaires dans lesquels l'ARP-1 joue un rôle. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Le célastrol, un composé naturel, a un impact indirect sur l'ARP-1 en modulant les processus médiés par la Hsp90. L'ARP-1 interagit avec Hsp90 et le célastrol perturbe cette interaction, ce qui entraîne la dégradation de l'ARP-1. La modulation des niveaux d'ARP-1 par le Célastrol peut affecter les processus cellulaires dans lesquels l'ARP-1 joue un rôle. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Le 2-Désoxyglucose (2-DG) influence indirectement l'ARP-1 en ciblant les voies glycolytiques. L'ARP-1, sensible aux changements métaboliques, peut être affecté par des altérations de la glycolyse induites par le 2-DG, conduisant à des changements dans les niveaux d'ARP-1 et dans les processus cellulaires où l'ARP-1 est impliqué. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
AUY922 est un inhibiteur de Hsp90 qui module indirectement ARP-1 en perturbant son interaction avec Hsp90. La dégradation de l'ARP-1 induite par l'AUY922 peut influencer les processus cellulaires dans lesquels l'ARP-1 joue un rôle. | ||||||