Les inhibiteurs de la transformylase AICAR englobent un groupe diversifié de produits chimiques qui ciblent principalement l'enzyme bifonctionnelle ATIC, impliquée dans la biosynthèse des purines. Ces inhibiteurs agissent par le biais de divers mécanismes, notamment l'inhibition compétitive, l'inhibition en retour, le mimétisme du substrat et l'interférence indirecte de la voie. Par exemple, le méthotrexate et le pemetrexed agissent comme des inhibiteurs compétitifs, ressemblant aux substrats de l'enzyme et empêchant ainsi le fonctionnement normal de l'enzyme. Inversement, l'AICAR (Acadesine) lui-même, à des concentrations élevées, sert d'inhibiteur de rétroaction, démontrant la capacité de l'enzyme à être régulée par son propre substrat ou par des composés apparentés.
Ces inhibiteurs ne sont pas uniformes dans leur structure ou leur origine. Certains, comme le léflunomide et l'azathioprine, sont des composés synthétiques, tandis que d'autres, comme la 6-mercaptopurine et la thioguanine, sont des analogues de la purine. La diversité de leurs structures chimiques correspond à la variété de leurs modes d'inhibition. Par exemple, le sulfaméthoxazole et le triméthoprime inhibent indirectement l'enzyme en interférant avec le métabolisme des folates, crucial pour la synthèse des purines. Cette inhibition indirecte souligne la nature interconnectée des voies métaboliques et la manière dont le ciblage d'une voie peut en influencer une autre.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Le méthotrexate est un inhibiteur de la dihydrofolate réductase (DHFR) L'inhibition de la DHFR entraîne l'inhibition de la transformylase AICAR | ||||||
Pemetrexed Disodium | 150399-23-8 | sc-219564 | 10 mg | $133.00 | 5 | |
Le pemetrexed inhibe l'AICAR transformylase en imitant les substrats naturels de l'enzyme, ce qui entraîne une réduction de la synthèse des purines. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
Les métabolites du léflunomide inhibent l'AICAR transformylase, perturbant la fonction normale de l'enzyme dans la biosynthèse des purines. | ||||||
Sulfamethoxazole | 723-46-6 | sc-208405 sc-208405A sc-208405B sc-208405C | 10 g 25 g 50 g 100 g | $36.00 $54.00 $68.00 $107.00 | 5 | |
Le sulfaméthoxazole inhibe indirectement l'AICAR transformylase en interférant avec le métabolisme des folates, qui est crucial pour la synthèse des purines. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
La triméthoprime, bien qu'elle cible principalement les enzymes bactériennes, peut indirectement affecter l'AICAR transformylase par le biais d'une interférence avec la voie des folates. | ||||||
β-Pyrazofurin Trifluoroacetic Acid Salt | 30868-30-5 (free base) | sc-476809 | 1 mg | $480.00 | ||
La pyrazofurine inhibe la transformylase AICAR en imitant les nucléotides, perturbant ainsi la voie de biosynthèse des purines. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
Les métabolites de l'azathioprine peuvent inhiber l'AICAR transformylase, ce qui a un impact sur la biosynthèse et l'accumulation des nucléotides puriques. | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
La 6-Mercaptopurine, un analogue de la purine, inhibe l'AICAR transformylase en s'incorporant dans la voie de biosynthèse de la purine et en provoquant une inhibition en retour. | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
La thioguanine agit de manière similaire à la 6-mercaptopurine, en inhibant la transformylase AICAR et en interférant avec la biosynthèse des nucléotides puriques. | ||||||
Mizoribine | 50924-49-7 | sc-359617 sc-359617A | 10 mg 25 mg | $107.00 $224.00 | ||
La MIZORIBINE inhibe l'AICAR transformylase en imitant les substrats naturels de l'enzyme, affectant ainsi la synthèse des purines. | ||||||