Date published: 2025-10-23

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AICAR transformylase Inhibidores

Los inhibidores comunes de la transformilasa AICAR incluyen, entre otros, el metotrexato CAS 59-05-2, el pemetrexed disódico CAS 150399-23-8, la leflunomida CAS 75706-12-6, el sulfametoxazol CAS 723-46-6 y la trimetoprima CAS 738-70-5.

Los inhibidores de la transformilasa AICAR abarcan un grupo diverso de sustancias químicas dirigidas principalmente a la enzima bifuncional ATIC, implicada en la biosíntesis de purinas. Estos inhibidores funcionan a través de varios mecanismos, incluyendo la inhibición competitiva, la inhibición por retroalimentación, el mimetismo del sustrato y la interferencia indirecta de la vía. Por ejemplo, el Metotrexato y el Pemetrexed actúan como inhibidores competitivos, asemejándose a los sustratos de la enzima e impidiendo así su funcionamiento normal. Por el contrario, el propio AICAR (Acadesina), a altas concentraciones, actúa como inhibidor de retroalimentación, demostrando la capacidad de la enzima para ser regulada por su propio sustrato o compuestos relacionados.

Estos inhibidores no son uniformes en su estructura u origen. Algunos, como la leflunomida y la azatioprina, son compuestos sintéticos, mientras que otros, como la 6-mercaptopurina y la tioguanina, son análogos de las purinas. La diversidad de sus estructuras químicas se corresponde con la variedad de sus modos de inhibición. Por ejemplo, el sulfametoxazol y el trimetoprim inhiben indirectamente la enzima al interferir en el metabolismo del folato, crucial para la síntesis de purinas. Esta inhibición indirecta subraya la naturaleza interconectada de las vías metabólicas y cómo la acción sobre una de ellas puede influir en otra.

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Nombre del productoNÚMERO DE CAS #Número de catálogoCantidadPrecioMENCIONESClasificación

Methotrexate

59-05-2sc-3507
sc-3507A
100 mg
500 mg
$92.00
$209.00
33
(5)

El metotrexato es un inhibidor de la dihidrofolato reductasa (DHFR). La inhibición de la DHFR conduce a la inhibición de la AICAR transformilasa.

Pemetrexed Disodium

150399-23-8sc-219564
10 mg
$133.00
5
(1)

El pemetrexed inhibe la AICAR transformilasa imitando los sustratos naturales de la enzima, lo que provoca una reducción de la síntesis de purinas.

Leflunomide

75706-12-6sc-202209
sc-202209A
10 mg
50 mg
$20.00
$81.00
5
(1)

Los metabolitos de la leflunomida inhiben la AICAR transformilasa, alterando la función normal de la enzima en la biosíntesis de purinas.

Sulfamethoxazole

723-46-6sc-208405
sc-208405A
sc-208405B
sc-208405C
10 g
25 g
50 g
100 g
$36.00
$54.00
$68.00
$107.00
5
(0)

El sulfametoxazol inhibe indirectamente la AICAR transformilasa al interferir en el metabolismo del folato, que es crucial para la síntesis de purinas.

Trimethoprim

738-70-5sc-203302
sc-203302A
sc-203302B
sc-203302C
sc-203302D
5 g
25 g
250 g
1 kg
5 kg
$66.00
$158.00
$204.00
$707.00
$3334.00
4
(1)

El trimetoprim, aunque se dirige principalmente a las enzimas bacterianas, puede afectar indirectamente a la AICAR transformilasa a través de la interferencia de la vía del folato.

β-Pyrazofurin Trifluoroacetic Acid Salt

30868-30-5 (free base)sc-476809
1 mg
$480.00
(0)

La pirazofurina inhibe la AICAR transformilasa mediante la imitación de nucleótidos, interrumpiendo así la vía de biosíntesis de las purinas.

Azathioprine

446-86-6sc-210853D
sc-210853
sc-210853A
sc-210853B
sc-210853C
500 mg
1 g
2 g
5 g
10 g
$199.00
$173.00
$342.00
$495.00
$690.00
1
(1)

Los metabolitos de la azatioprina pueden inhibir la AICAR transformilasa, afectando a la biosíntesis y acumulación de nucleótidos de purina.

6-Mercaptopurine

50-44-2sc-361087
sc-361087A
50 mg
100 mg
$71.00
$102.00
(0)

La 6-Mercaptopurina, un análogo de las purinas, inhibe la AICAR transformilasa incorporándose a la vía de biosíntesis de las purinas y provocando una inhibición por retroalimentación.

6-Thioguanine

154-42-7sc-205587
sc-205587A
250 mg
500 mg
$41.00
$53.00
3
(1)

La tioguanina actúa de forma similar a la 6-mercaptopurina, inhibiendo la AICAR transformilasa e interfiriendo en la biosíntesis de los nucleótidos de purina.

Mizoribine

50924-49-7sc-359617
sc-359617A
10 mg
25 mg
$107.00
$224.00
(0)

La MIZORIBINA inhibe la AICAR transformilasa imitando los sustratos naturales de la enzima, afectando así a la síntesis de purinas.