AICAR transformylase Activateurs

Les activateurs courants de la transformylase AICAR comprennent, entre autres, l'AICAR CAS 2627-69-2, le Folotyn CAS 146464-95-1, le Raltitrexed CAS 112887-68-0, l'acide folinique CAS 58-05-9 et l'acide folique CAS 59-30-3.

Les activateurs de l'AICAR transformylase sont des composés qui augmentent la disponibilité du substrat de l'enzyme, l'AICAR, ou du donneur d'un seul carbone, le 10-formyltétrahydrofolate. L'action principale de ces composés tourne autour de l'amélioration de la voie de biosynthèse des nucléotides puriques, où l'AICAR transformylase joue un rôle crucial. Des substances telles que l'AICAR, le 5-CHO-THF et le 10-CHO-THF interagissent directement avec l'enzyme, agissant comme des substrats ou des cofacteurs que l'enzyme utilise dans sa fonction catalytique. Leur présence en concentrations plus élevées peut renforcer l'activité de l'AICAR transformylase. Ces composés sont essentiels à l'action enzymatique de l'AICAR transformylase, contribuant à la transformation de l'AICAR en FAICAR, une étape critique de la biosynthèse des nucléotides puriques.

D'autres composés, notamment le méthotrexate, le triméthoprime, le pemetrexed, la pyriméthamine, le pralatrexate et le raltitrexed, interagissent avec la voie des folates, entraînant une augmentation des taux d'AICAR. En inhibant le DHFR ou d'autres enzymes de la voie des folates, ces composés entraînent une accumulation de dihydrofolate, ce qui augmente les taux d'AICAR. Cette augmentation de la disponibilité du substrat renforce indirectement l'activité de l'AICAR transformylase. L'acide folique et l'acide folinique, quant à eux, peuvent être convertis en 10-formyltétrahydrofolate dans la cellule, fournissant ainsi le groupe formyle nécessaire à la conversion de l'AICAR en FAICAR. De cette manière, ces composés peuvent également renforcer indirectement l'activité fonctionnelle de l'AICAR transformylase, ce qui entraîne une augmentation globale de la biosynthèse des nucléotides puriques.