AGAP1阻害剤

一般的なAGAP1阻害剤としては、Brefeldin A CAS 20350-15-6、SecinH3 CAS 853625-60-2、Golgicide A CAS 1005036-73-6、Exo2 CAS 304684-77-3、Dynamin Inhibitor I, Dynasore CAS 304448-55-3が挙げられるが、これらに限定されない。

AGAP1阻害剤は、AGAP1が作用する小胞輸送、細胞骨格ダイナミクス、およびArf関連経路に関連する細胞プロセスの複雑な網の目に関連している。例えば、Brefeldin Aは、Arf1を阻害することによってゴルジ装置を撹乱することで有名であり、小胞輸送におけるAGAP1の役割に間接的な影響を与えている。同様に、SecinH3はチトヘシンArfGEFの特異的阻害剤であるため、Arfの活性化に影響を与え、細胞内でのAGAP1の作用に影響を与える可能性がある。

エンドサイトーシス面では、Exo2やDynasoreのような化学物質が破壊剤として働く。Exo2が一般的なエンドサイトーシスと小胞輸送経路を阻害するのに対し、Dynasoreはエンドサイトーシス中の小胞の切断に関与するGTPaseであるダイナミンを特異的に標的とする。このクラスの阻害剤は、AGAP1が間接的にでも作用する、より広い細胞内プロセスを理解するための重要なツールセットを提供する。さらに、CK666やSMIFH2のような化学物質が、それぞれArp2/3複合体やホルミンを阻害することから、AGAP1の細胞内での役割を理解する上で、アクチンダイナミクスが重要であることが明らかになった。