ADAMTS-12 Activadores

Los Activadores ADAMTS-12 comunes incluyen, entre otros, SB 431542 CAS 301836-41-9, Ácido hidroxámico suberoilanilida CAS 149647-78-9, GM 6001 CAS 142880-36-2, Imatinib CAS 152459-95-5 y Sunitinib, base libre CAS 557795-19-4.

A Disintegrin and Metalloproteinase with Thrombospondin Motifs (ADAMTS) es una familia de proteasas extracelulares que intervienen en diversos procesos fisiológicos y celulares, como la migración celular, la angiogénesis y la remodelación de la matriz extracelular (MEC). Cada miembro de la familia ADAMTS tiene funciones y actividades distintas pero superpuestas, a menudo reguladas a través de complejas vías de señalización celular. ADAMTS-12, por ejemplo, funciona principalmente en la modulación de la MEC y se ha demostrado que interactúa con sustratos específicos como el aggrecan y el versican. La proteasa suele sintetizarse como una proenzima latente que sufre una serie de modificaciones y activaciones postraduccionales para llegar a ser plenamente funcional. Se regula a través de una variedad de inhibidores endógenos, disponibilidad de sustrato y vías de señalización que podrían estimular o inhibir su actividad enzimática.

Los activadores de ADAMTS-12 pertenecen a una clase distinta de moléculas diseñadas para potenciar o modular la función de ADAMTS-12 a través de diversos mecanismos. Algunos de estos activadores pueden actuar indirectamente inhibiendo las vías que se oponen a la actividad de ADAMTS-12, creando así un entorno celular propicio para su función. Otros podrían influir en los marcadores epigenéticos que controlan la expresión del gen ADAMTS-12, aumentando así su disponibilidad celular. Además, ciertas moléculas podrían estabilizar la MEC de un modo que favorezca la acción enzimática de ADAMTS-12 o promover modificaciones postraduccionales que mejoren su estabilidad o afinidad por el sustrato.