ACY1L2 Attivatori

I comuni attivatori di ACY1L2 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la bradichinina CAS 58-82-2, l'acido L-glutammico CAS 56-86-0, l'istamina, base libera CAS 51-45-6 e la (-)-epinefrina CAS 51-43-4.

Gli attivatori chimici di ACY1L2 possono modulare la sua attività attraverso varie vie di segnalazione, che coinvolgono principalmente la fosforilazione della proteina. L'acetilcolina è un attivatore di questo tipo che si impegna con i recettori nicotinici o muscarinici, legati alle proteine G. Quando questi recettori vengono attivati, si verifica una cascata di eventi intracellulari. Quando questi recettori vengono attivati, si verifica una cascata di eventi intracellulari che porta alla fosforilazione e alla successiva attivazione di ACY1L2. Analogamente, la forskolina agisce come stimolante diretto dell'adenilciclasi, aumentando così i livelli di cAMP all'interno della cellula. Questo aumento di cAMP è un segnale per la protein chinasi A (PKA) che fosforila ACY1L2, attivandola. La bradichinina, attraverso l'interazione con i recettori B2, coinvolge la fosfolipasi C, generando diacilglicerolo e inositolo trisfosfato, precursori per l'attivazione della protein chinasi C (PKC). La PKC può quindi indirizzare ACY1L2 per la fosforilazione.

Nello spettro degli attivatori chimici, il glutammato e l'istamina funzionano entrambi attraverso i rispettivi recettori accoppiati a proteine G per attivare la fosfolipasi C, portando alla potenziale attivazione di ACY1L2 attraverso le chinasi. L'epinefrina e la noradrenalina agiscono su recettori adrenergici diversi, ma convergono su percorsi simili che coinvolgono la PKA o la PKC, che a loro volta possono fosforilare ACY1L2. Anche la serotonina e la dopamina svolgono il loro ruolo legandosi ai loro specifici recettori accoppiati a proteine G: la serotonina coinvolge la PKC attraverso i recettori 5-HT2 e la dopamina attiva la PKA attraverso i recettori D1-like. Il fluoruro di sodio, un attivatore allosterico delle proteine G, aumenta l'attività dell'adenililciclasi, che incrementa i livelli di cAMP e attiva la PKA, portando alla fosforilazione di ACY1L2. L'adenosina e l'angiotensina II completano l'elenco: l'adenosina agisce attraverso i recettori dell'adenosina per aumentare potenzialmente il cAMP e l'attività della PKA, mentre l'angiotensina II coinvolge i recettori AT1 per attivare la fosfolipasi C, la PKC e, infine, l'ACY1L2. Ciascuna di queste sostanze chimiche, attraverso le proprie vie distinte, raggiunge il punto finale comune dell'attivazione di ACY1L2.