Inhibiteurs ACTR6
Les inhibiteurs courants de l'ACTR6 comprennent, entre autres, l'hydroxyurée CAS 127-07-1, la curcumine CAS 458-37-7, l'acide valproïque CAS 99-66-1, le M 344 CAS 251456-60-7 et la nicotinamide CAS 98-92-0.
Les inhibiteurs d'ACTR6 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler la protéine ACTR6 (ARP6 actin-related protein 6), qui fait partie du complexe de remodelage de la chromatine SWR1. L'ACTR6 joue un rôle clé dans le remodelage de la chromatine, un processus essentiel pour réguler l'accessibilité de l'ADN dans les cellules eucaryotes. En tant que membre du complexe SWR1, ACTR6 contribue à l'échange de l'histone H2A avec la variante H2A.Z, un processus essentiel pour la régulation de l'expression génétique, la réparation de l'ADN et le maintien de la structure de la chromatine. En inhibant ACTR6, les composés de cette classe peuvent moduler la dynamique de la chromatine, modifiant potentiellement l'accessibilité de régions génomiques spécifiques pour la machinerie transcriptionnelle ou d'autres protéines liant l'ADN. D'un point de vue chimique, les inhibiteurs d'ACTR6 peuvent être conçus pour perturber la capacité de la protéine à interagir avec d'autres sous-unités du complexe SWR1 ou pour interférer avec ses activités liées à l'actine dans le cadre des processus de remodelage de la chromatine. Ces inhibiteurs pourraient se lier à des domaines fonctionnels de l'ACTR6, tels que des régions critiques pour l'hydrolyse de l'ATP ou la liaison à d'autres protéines liées à l'actine au sein du complexe. Le développement d'inhibiteurs de l'ACTR6 impliquerait des techniques avancées de biologie structurale, telles que la cristallographie aux rayons X ou la cryo-microscopie électronique, afin de comprendre les sites de liaison et les états conformationnels de la protéine. Des techniques de criblage à haut débit seraient probablement utilisées pour identifier les composés candidats, suivies d'études sur les relations structure-activité (SAR) pour améliorer leur spécificité et leur affinité de liaison. L'étude des inhibiteurs de l'ACTR6 contribue à une meilleure compréhension de la biologie de la chromatine et des mécanismes moléculaires qui régissent la régulation de l'expression génétique et l'accessibilité de l'ADN.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
L'hydroxyurée inhibe la ribonucléotide réductase, ce qui peut affecter la synthèse de l'ADN et l'assemblage de la chromatine. En empêchant la formation correcte de la chromatine, elle peut indirectement entraver l'activité de remodelage de l'ACTR6 en tant que partie du complexe SWR1. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Il a été démontré que la curcumine inhibe les histones acétyltransférases (HAT), qui contrôlent les niveaux d'acétylation des histones. Une diminution de l'acétylation peut entraîner une fermeture de la chromatine, limitant potentiellement les fonctions de remodelage de la chromatine de l'ACTR6. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Principalement connu comme anticonvulsivant, l'acide valproïque est également un inhibiteur d'HDAC. Son mécanisme peut conduire à la condensation de la chromatine, limitant potentiellement l'efficacité de l'ACTR6 dans le remodelage. | ||||||
M 344 | 251456-60-7 | sc-203124 sc-203124A | 1 mg 5 mg | $107.00 $316.00 | 8 | |
Le M344 est un inhibiteur d'HDAC. En augmentant l'acétylation des histones, il peut condenser la structure de la chromatine et pourrait potentiellement remettre en cause l'activité de remodelage de la chromatine de l'ACTR6. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
Ce composé inhibe l'activité des sirtuines, une classe d'HDAC. L'inhibition des sirtuines peut modifier la structure de la chromatine d'une manière qui limite la fonctionnalité de l'ACTR6. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
C'est un inhibiteur spécifique de l'histone méthyltransférase G9a. La modification des états de méthylation des histones peut changer le paysage chromatinien et potentiellement limiter la fonction des remodeleurs de la chromatine tels que l'ACTR6. | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | $251.00 $600.00 $918.00 | 2 | |
Il inhibe la méthylation des histones en réduisant les niveaux d'EZH2. Les changements dans la méthylation de la chromatine peuvent moduler la fonction des remodeleurs associés, y compris ACTR6. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Bien qu'il soit connu comme un médicament anti-alcool, il a été démontré que le disulfirame affecte les modifications des histones, ce qui pourrait avoir un impact sur les activités de remodelage de la chromatine de l'ACTR6. | ||||||
Scriptaid | 287383-59-9 | sc-202807 sc-202807A | 1 mg 5 mg | $63.00 $179.00 | 11 | |
Scriptaid, un autre inhibiteur d'HDAC, affecte les états d'acétylation des histones. Les modifications de l'accessibilité de la chromatine peuvent influencer le rôle de l'ACTR6 dans le remodelage de la chromatine. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Ce composé peut altérer les modifications des histones, en particulier l'acétylation, ce qui peut avoir un impact sur l'état de la chromatine et influencer indirectement la fonction de l'ACTR6. | ||||||