鉴于 ACTR-IIA 的直接抑制剂有限,2A 型激活素受体抑制剂的化学类别主要包括针对相关激酶和信号通路的分子。这些抑制剂侧重于调节对 ACTR-IIA 的功能调控至关重要的 TGF-β/Activin/Nodal 和 BMP(骨形态发生蛋白)通路。SB-431542、LY2109761、A-83-01、RepSox、GW788388 和 Vactosertib 等 TGF-β 通路抑制剂可选择性地抑制 I 型受体(ALK4、ALK5 和 ALK7),它们对 TGF-β 的下游信号传导至关重要。这种抑制作用会导致细胞增殖、分化和凋亡等过程的调节,从而间接影响 ACTR-IIA 的功能。
相反,LDN-193189、DMH1、Dorsoomorphin、K02288、LDN-214117 和 LDN-212854 等化学物质则通过选择性抑制 ALK2、ALK3 和 ALK6 来靶向 BMP 通路。BMP 信号通路与 ACTR-IIA 的功能域有交叉,特别是在细胞生长和分化过程中。通过抑制这些激酶,这些化学物质可以间接调节 ACTR-IIA 的活性。值得注意的是,这些抑制剂主要用于研究目的,以了解 TGF-β 和 BMP 信号通路内复杂的相互作用及其对 ACTR-IIA 功能的影响。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542 是 ALK5(TGF-β I 型受体)的强效选择性抑制剂,它通过阻断 TGF-β 通路间接影响 ACTR-IIA 信号。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189是ALK2和ALK3的选择性抑制剂,而ALK2和ALK3与ACTR-IIA关系密切,因此有可能调节其信号通路。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH1 可选择性地抑制与 ACTR-IIA 相关的蛋白激酶 ALK2,从而影响与 ACTR-IIA 功能交叉的 BMP 信号通路。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A-83-01 是 ALK5、ALK4 和 ALK7 的强效抑制剂,可影响 TGF-β/Activin/Nodal 信号转导,并间接影响 ACTR-IIA 的活性。 | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
LY2109761 可抑制 TGF-β 受体 ALK5 和 ALK4,间接影响参与纤维化和癌症通路的 ACTR-IIA 信号传导。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
多索吗啡靶向 ALK2、ALK3 和 ALK6,它们是 BMP 信号通路的一部分,间接影响 ACTR-IIA 信号。 | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
K02288 是一种选择性 ALK2 抑制剂,可能会改变 BMP 通路,从而间接影响 ACTR-IIA 信号。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSox 又名 SJN 2511,可抑制 ALK5,从而通过 TGF-β 途径间接调节 ACTR-IIA 信号。 | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117 是一种强效的选择性 ALK2 抑制剂,有可能通过改变 BMP 通路动态来影响 ACTR-IIA 信号。 | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
GW788388 是 ALK5 和 ALK4 的强效抑制剂,从而间接影响 ACTR-IIA 的信号通路。 |