ACTR-IIA Inibidores

Os inibidores comuns do ACTR-IIA incluem, entre outros, SB 431542 CAS 301836-41-9, 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, DMH-1 CAS 1206711-16-1, A 83-01 CAS 909910-43-6 e LY2109761 CAS 700874-71-1.

Os inibidores do recetor de activina tipo 2A incluem principalmente moléculas que têm como alvo cinases e vias de sinalização relacionadas, dada a disponibilidade limitada de inibidores directos para o ACTR-IIA. Estes inibidores centram-se na modulação das vias TGF-β/Activina/Nodal e BMP (Proteína Morfogenética Óssea), que são cruciais para a regulação funcional do ACTR-IIA. Os inibidores da via do TGF-β, como SB-431542, LY2109761, A-83-01, RepSox, GW788388 e Vactosertib, inibem seletivamente os receptores do tipo I (ALK4, ALK5, ALK7), cruciais para a sinalização a jusante do TGF-β. Esta inibição leva à modulação de processos celulares como a proliferação, a diferenciação e a apoptose, afectando indiretamente as funções do ACTR-IIA.

Em contraste, produtos químicos como LDN-193189, DMH1, Dorsoomorfina, K02288, LDN-214117 e LDN-212854 visam a via BMP inibindo seletivamente ALK2, ALK3 e ALK6. A via de sinalização BMP cruza-se com o domínio funcional do ACTR-IIA, especialmente no contexto do crescimento e diferenciação celular. Ao inibir estas cinases, estes produtos químicos podem modular indiretamente a atividade do ACTR-IIA. É importante notar que estes inibidores são utilizados principalmente para fins de investigação, a fim de compreender as interacções complexas no âmbito das vias de sinalização TGF-β e BMP e o seu impacto nas funções do ACTR-IIA.