ACAT-1 Attivatori

I comuni attivatori dell'ACAT-1 includono, ma non solo, il colesterolo CAS 57-88-5, l'insulina CAS 11061-68-0, il SAG CAS 912545-86-9, il rosiglitazone CAS 122320-73-4 e il T 0901317 CAS 293754-55-9.

Gli attivatori di ACAT-1 comprendono un gruppo eterogeneo di composti in grado di stimolare direttamente o indirettamente ACAT-1, un enzima coinvolto nell'esterificazione del colesterolo e nel metabolismo dei lipidi. Questi composti agiscono su specifiche vie biochimiche e fattori regolatori che governano l'espressione e l'attività dell'ACAT-1. Il colesterolo, come substrato, alimenta direttamente le reazioni di esterificazione catalizzate da ACAT-1. L'insulina attiva la via PI3K/Akt, promuovendo indirettamente l'attività di ACAT-1 facilitando la sua traslocazione nelle membrane cellulari. L'attivatore SREBP-1 (SAG) aumenta l'espressione di ACAT-1 attivando SREBP-1, un fattore di trascrizione che regola l'espressione del gene ACAT-1.

Inoltre, composti come l'agonista PPARγ (Rosiglitazone) e l'agonista del recettore X del fegato (T0901317) attivano i fattori di trascrizione che influenzano l'espressione dell'ACAT-1. L'attivatore dell'AMPK (AICAR) supporta indirettamente ACAT-1 inibendo l'ACC e alleviando la regolazione negativa. L'inibitore della HMG-CoA riduttasi (Lovastatina) attiva indirettamente ACAT-1 riducendo la sintesi di colesterolo. Inoltre, l'attivatore mTOR (Leucina) stimola l'espressione di ACAT-1 attraverso le vie del metabolismo lipidico mediate da mTOR, mentre l'attivatore ERK1/2 (EGF) influenza le vie di segnalazione associate all'esterificazione del colesterolo. L'attivatore SIRT1 (resveratrolo) inibisce ACAT-1 deacetilando le sue proteine regolatrici, mentre l'attivatore PKC (forbolo 12-miristato 13-acetato) influisce sulle vie del metabolismo lipidico indirettamente correlate ad ACAT-1.