Date published: 2025-9-11

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A530082C11Rik Aktivatoren

Gängige A530082C11Rik Activators sind unter underem Sodium Orthovanadate CAS 13721-39-6, Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, A23187 CAS 52665-69-7 und Ionomycin CAS 56092-82-1.

Chemische Aktivatoren der Solute-Carrier-Familie 35, Mitglied E2 (SLC35E2) haben unterschiedliche Wirkungsmechanismen, die jeweils eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen in Gang setzen, die in der Phosphorylierung und Aktivierung dieses Proteins gipfeln. Natriumorthovanadat beispielsweise entfaltet seine Wirkung durch die Aktivierung von Protein-Tyrosin-Phosphatasen, die ihrerseits den Phosphorylierungszustand von SLC35E2 aufrechterhalten, der für seine optimale Aktivität entscheidend ist. Forskolin hingegen erhöht den zyklischen AMP-Spiegel (cAMP) durch Aktivierung der Adenylatzyklase, was zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) führt. Die PKA phosphoryliert daraufhin SLC35E2, wodurch dessen Transportfunktion innerhalb der Zellmembranen verbessert wird. In ähnlicher Weise löst Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) die Aktivierung der Proteinkinase C aus, die SLC35E2 direkt phosphorylieren kann, wodurch sich seine Funktionsfähigkeit möglicherweise erhöht.

Außerdem aktivieren Wirkstoffe, die den intrazellulären Kalziumspiegel modulieren, wie A23187 (Calcimycin), Ionomycin, Thapsigargin und Bay K8644, kalziumabhängige Kinasen. Diese Kinasen können SLC35E2 phosphorylieren und dadurch seine Transportfähigkeit verstärken. A23187 und Ionomycin wirken als Ionophore und erhöhen direkt den Kalziumeinstrom, während Thapsigargin die sarkoplasmatische/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA) hemmt und Bay K8644 selektiv L-Typ-Kalziumkanäle aktiviert, was beides zu erhöhten intrazellulären Kalziumspiegeln führt. Darüber hinaus stört Brefeldin A die Golgi-Struktur und löst eine zelluläre Stressreaktion aus, die zur Phosphorylierung von SLC35E2 führen kann. MG-132 verhindert den proteasomalen Abbau und ermöglicht so die Akkumulation von Kinasen, die SLC35E2 angreifen. Tunicamycin löst durch die Hemmung der N-gebundenen Glykosylierung zellulären Stress aus, der zur Aktivierung von Kinasen führen kann, die SLC35E2 phosphorylieren. Monensin schließlich unterbricht den Ionengradienten und aktiviert natriumempfindliche Kinasen, die dann SLC35E2 angreifen. In ähnlicher Weise kann SB 203580, in erster Linie ein p38-MAP-Kinase-Inhibitor, alternative Wege aktivieren, die zur Phosphorylierung und Aktivierung von SLC35E2 führen. Jede dieser Chemikalien trägt durch ihre einzigartigen Wechselwirkungen innerhalb der Zelle zur Regulierung und Aktivierung von SLC35E2 bei und spielt eine Rolle bei seiner Funktion als Transportprotein.

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Sodium Orthovanadate

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sc-3540B
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5 g
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Natriumorthovanadat aktiviert Protein-Tyrosin-Phosphatasen, was zur Aktivierung von Solute Carrier Family 35, Member E2 führen kann, indem es dessen Phosphorylierungszustand aufrechterhält, der für dessen Funktion beim Nukleotid-Zucker-Transport unerlässlich ist.

PMA

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Phorbol 12-Myristat-13-Acetat (PMA) aktiviert die Proteinkinase C, die das Mitglied E2 der Familie der gelösten Stofftransporter 35 phosphorylieren und dadurch aktivieren könnte, wodurch dessen Transporteffizienz innerhalb des Golgi-Apparats erhöht wird.

A23187

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A23187 (Calcimycin) erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, wodurch kalziumabhängige Kinasen aktiviert werden können, die die Aktivität von Solute Carrier Family 35, Member E2, phosphorylieren und verstärken und so dessen Transportfunktion fördern könnten.

Ionomycin

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Ionomycin wirkt als Ionophor für Calcium und erhöht den intrazellulären Calciumspiegel, was zur Aktivierung von Calmodulin-abhängigen Kinasen führen kann, die das Mitglied E2 der Familie der gelösten Stofftransporter 35 phosphorylieren und aktivieren, um dessen Transportkapazität zu erhöhen.

Thapsigargin

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Thapsigargin hemmt die sarkoplasmatische/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), was zu einem erhöhten intrazellulären Calciumspiegel führt, der Kinasen aktiviert, die die Solute Carrier Family 35, Member E2, phosphorylieren und aktivieren können, wodurch ihre Funktion verbessert wird.

Brefeldin A

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Brefeldin A stört die Golgi-Struktur, was eine zelluläre Stressreaktion auslösen kann, die zur Aktivierung von Kinasen führt, die den löslichen Träger der Familie 35, Mitglied E2, phosphorylieren könnten, wodurch seine Transportaktivität erhöht wird.

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

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MG-132 hemmt den proteasomalen Abbau, was zur Anhäufung von Regulierungsproteinen führen könnte, die Kinasen aktivieren, die an der Phosphorylierung und Aktivierung von Solute Carrier Family 35, Member E2 beteiligt sind, wodurch dessen Transportfunktion verbessert wird.

Tunicamycin

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Tunicamycin hemmt die N-verknüpfte Glykosylierung und verursacht zellulären Stress, der zur Aktivierung von Stresskinasen führen kann, die wiederum die für die Aufrechterhaltung der Glykosylierungstransportfunktionen entscheidende Solute Carrier Family 35, Member E2, phosphorylieren und aktivieren können.

Monensin A

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Monensin wirkt als Ionophor für Natrium und stört Ionengradienten. Dadurch können natriumempfindliche Kinasen aktiviert werden, die die Solute Carrier Family 35, Member E2, phosphorylieren und aktivieren, wodurch ihre Nukleotid-Zucker-Transportaktivität erhöht wird.

(±)-Bay K 8644

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Bay K8644 aktiviert selektiv L-Typ-Calciumkanäle, was zu erhöhten intrazellulären Calciumspiegeln führt, die Kinasen aktivieren, die Solute Carrier Family 35, Member E2 phosphorylieren und aktivieren, wodurch dessen Transportaktivität innerhalb der Zelle verbessert wird.