2310010M20Rik Attivatori

Gli attivatori comuni 2310010M20Rik includono, ma non sono limitati a, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9 e Acido retinoico, tutti trans CAS 302-79-4.

Gli attivatori chimici della proteina di membrana a passaggio singolo con domini coiled-coil 1 comprendono una serie di composti che istigano una cascata di eventi di fosforilazione, portando all'attivazione della proteina. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è un potente attivatore della proteina chinasi C (PKC), che mira direttamente alla fosforilazione della proteina. Analogamente, la forskolina, aumentando i livelli intracellulari di cAMP, attiva la proteina chinasi A (PKA), che successivamente fosforila la proteina, potenziandone l'attività. La ionomicina, grazie alla sua capacità di aumentare i livelli di calcio intracellulare, attiva le chinasi sensibili al calcio, che hanno anch'esse la propensione a fosforilare e quindi ad attivare la proteina di membrana a singolo passaggio con domini coiled-coil 1. Un altro attivatore, il fattore di crescita epidermico (EGF), si lega al suo recettore per avviare una cascata di segnalazione che attiva le chinasi in grado di indirizzare la proteina per l'attivazione.

Inoltre, l'isoproterenolo agisce stimolando l'adenilato ciclasi, determinando un aumento del cAMP e la successiva attivazione della PKA, che può fosforilare e attivare la proteina di membrana a singolo passaggio con domini coiled-coil 1. L'acido retinoico ottiene un effetto simile a quello del cAMP. L'acido retinoico ottiene un risultato simile coinvolgendo i suoi recettori nucleari, che attivano chinasi in grado di fosforilare la proteina. Gli analoghi sintetici del cAMP, come l'8-bromo-cAMP e il dibutirril-cAMP, bypassano i recettori cellulari e attivano direttamente la PKA, favorendo la fosforilazione e l'attivazione della proteina. Il perossido di idrogeno, attraverso l'attivazione delle chinasi legate allo stress ossidativo, e l'anisomicina, attraverso l'attivazione delle chinasi proteiche attivate dallo stress (SAPK), contribuiscono entrambi alla fosforilazione e all'attivazione della proteina di membrana a passaggio singolo con domini coiled-coil 1. Gli inibitori delle fosfatasi proteiche, la calicolina A e l'acido okadaico, impediscono la de-fosforilazione, con conseguente fosforilazione sostenuta e attivazione della proteina. Attraverso queste vie diverse ma convergenti, le sostanze chimiche selezionate orchestrano una robusta attivazione della proteina di membrana a singolo passaggio con domini coiled-coil 1, promuovendo il suo stato di fosforilazione.