1010001N08Rik Inibidores

Os inibidores comuns da 1010001N08Rik incluem, entre outros, a esturosporina CAS 62996-74-1, a rapamicina CAS 53123-88-9, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8 e o U-0126 CAS 109511-58-2.

Os inibidores químicos do 142638 podem interferir com a sua função através de várias vias bioquímicas. A esturosporina é um potente inibidor da cinase que tem como alvo uma vasta gama de cinases. Pode interromper os eventos de fosforilação necessários para a ativação do 142638, inibindo assim as suas capacidades de transdução de sinal. Este é um mecanismo crucial, uma vez que a fosforilação é uma modificação pós-tradução comum que regula a atividade das proteínas. Do mesmo modo, a rapamicina, ao inibir o mTOR, pode suprimir os alvos a jusante e as vias de sinalização que podem ser fundamentais para a atividade funcional do 142638. Ao reduzir a atividade do mTOR, a rapamicina assegura que qualquer efeito regulador que possa ter sobre o 142638 é diminuído, levando à inibição funcional.

O LY294002 e a Wortmannin actuam como inibidores da PI3K, que é um interveniente-chave na via PI3K/Akt. Ao bloquear esta via, estes inibidores podem limitar a ativação da Akt, uma quinase que pode regular a atividade do 142638. O PD98059 e o U0126 são inibidores da MEK, que faz parte da via MAPK/ERK. Se o 142638 for regulado por esta via, a sua inibição por estes produtos químicos pode impedir a fosforilação e a subsequente ativação do 142638. O SB203580 e o SP600125 têm como alvo as vias p38 MAPK e JNK, respetivamente. A inibição destas vias pode suprimir a atividade do 142638 se este for modulado por elas. A PP2 inibe as cinases da família Src, impedindo qualquer regulação do 142638 mediada por cinases Src. O BAY 11-7082 tem como alvo a ativação do NF-κB; ao inibir este fator, pode impedir qualquer regulação do 142638 dependente do NF-κB. Por último, o Dasatinib e o Gefitinib têm como alvo as cinases da família Src e o EGFR, respetivamente. Se a atividade do 142638 for controlada por estas cinases como parte da sua cascata de sinalização, a inibição por estes produtos químicos conduzirá a uma diminuição da atividade funcional do 142638.