caspase-1激活剂
常见的 caspase-1 激活剂包括尼革灵 CAS 28643-80-3 的钠盐、槲皮素 CAS 117-39-5、MCC950 CAS 256373-96-3 的钠盐、格列布韦（格列本脲）CAS 10238-21-8 和 BAY 11-7082 CAS 19542-67-7。
半胱氨酸蛋白酶-1激活剂是一类化合物，专门作用于半胱氨酸蛋白酶-1并诱导其激活，该酶在炎症和细胞凋亡过程中起着关键作用。半胱氨酸蛋白酶-1也称为白细胞介素-1转化酶（ICE），是半胱氨酸-天冬氨酸蛋白酶（半胱氨酸蛋白酶）家族的一员。该蛋白酶家族的特点是能够特异性地切割底物蛋白中的天冬氨酸残基。Caspase-1本身以一种不活跃的酶原形式合成，称为前Caspase-1，需要经过蛋白水解加工才能激活。Caspase-1的激活通常发生在一种称为炎症小体的多蛋白复合物中。激活后，caspase-1负责将促炎细胞因子（如促白细胞介素-1β（pro-IL-1β）和促白细胞介素-18（pro-IL-18））分别裂解并成熟为活性形式（IL-1β和IL-18）。这些细胞因子是炎症反应的关键介质，它们的释放会对免疫环境产生重大影响。
半胱氨酸蛋白酶-1激活剂可能存在于各种化学类别中，并且可以通过不同的机制激活半胱氨酸蛋白酶-1。一些caspase-1激活剂直接与酶结合，并诱导构象变化，从而激活酶。其他激活剂可能通过促进炎症小体复合物的组装或去除阻止caspase-1激活的抑制蛋白来间接发挥作用。这些化合物激活caspase-1后，会导致成熟炎症细胞因子的产生和分泌，从而调节炎症信号通路。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nigericin sodium salt | 28643-80-3 | sc-201518A sc-201518 sc-201518B sc-201518C sc-201518D | 1 mg 5 mg 25 mg 1 g 5 g | $45.00 $110.00 $235.00 $6940.00 $26879.00 | 9 | |
尼日利辛是一种离子拮抗剂，可通过触发钾外流间接激活 Caspase-1。钾的外流激活了 NLRP3 炎症小体，导致 caspase-1 的招募和激活。活化的 caspase-1 会促进 IL-1β 等促炎细胞因子的成熟和释放。尼日尔霉素提供了一种在炎症小体激活过程中激活 caspase-1 的间接机制。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
黄酮类化合物槲皮素通过影响 NLRP3 炎性体间接调节 Caspase-1。它能抑制 NLRP3 的激活和组装，从而降低 caspase-1 的激活。此外，槲皮素还具有抗炎特性，有助于抑制 caspase-1 介导的炎症。 | ||||||
MCC950 sodium salt | 256373-96-3 | sc-505904 sc-505904A sc-505904B sc-505904C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $112.00 $194.00 $871.00 $1538.00 | 3 | |
MCC950 是一种选择性 NLRP3 炎性体抑制剂，可间接影响 caspase-1 的激活。通过特异性靶向 NLRP3 炎症小体，MCC950 破坏了炎症小体复合物的组装和激活，从而抑制了随后的 caspase-1 激活和促炎细胞因子的释放。 | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
格列本脲是一种抗糖尿病药物，它通过抑制 NLRP3 炎性体间接影响 caspase-1。它阻断 ATP 敏感钾通道，导致钾外流减少，NLRP3 炎症小体随之激活。这就抑制了 caspase-1 的活化和相关的炎症反应。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Bay 11-7082 是一种 NF-κB 激活抑制剂，可间接影响 Caspase-1 的活性。通过阻止 NF-κB 的活化，Bay 11-7082 下调了促炎基因的表达，包括那些参与 NLRP3 炎性体通路的基因。这种间接调节有助于抑制 caspase-1 介导的炎症反应。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
蛋白酶体抑制剂硼替佐米（Bortezomib）通过调节 NF-κB 的活化间接影响了 Caspase-1。通过抑制蛋白酶体，硼替佐米可阻止 IκBα 的降解，从而抑制 NF-κB 的激活。这种间接效应导致促炎基因下调，包括那些参与 NLRP3 炎性体通路和 caspase-1 激活的基因。 | ||||||
RSL3 | 1219810-16-8 | sc-507385 | 10 mg | $250.00 | ||
RSL3 是一种铁突变抑制剂，通过调节细胞氧化还原平衡间接影响 Caspase-1 的激活。通过诱导铁变态反应，RSL3 可影响炎症微环境，影响 NLRP3 炎性体和 caspase-1 的活化。这为 RSL3 在细胞死亡和炎症背景下影响 caspase-1 提供了一种间接机制。 | ||||||