CAPS-1激活剂
常见的 CAPS-1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、布雷非定 A CAS 20350-15-6 和硝苯地平 CAS 21829-25-4。
CAPS-1 激活剂是一组以各种细胞过程为目标的化学物质，可增强 CAPS-1 的功能活性，CAPS-1 是一种与囊泡贩运和神经递质释放密不可分的蛋白质。佛司可林等化合物利用腺苷酸环化酶途径提高细胞内 cAMP，进而激活 PKA。众所周知，这种激酶会使有助于囊泡引物和对接的蛋白质磷酸化，而 CAPS-1 正是直接参与了这一过程，从而增强了其活性。同样，光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）也会激活蛋白激酶 C（PKC），使蛋白磷酸化，从而增强 CAPS-1 的膜结合，这是囊泡对接的关键步骤。肾上腺素通过肾上腺素能受体也能提高 cAMP 的水平，从而可能通过 PKA 介导的磷酸化促进 CAPS-1 的活性，而 CAPS-1 是突触囊泡外渗所必需的。Brefeldin A 的作用虽然是间接的，但它会破坏高尔基体，可能导致蛋白质重新分布的改变，从而通过上调 CAPS-1 在囊泡形成和释放过程中的活性来进行补偿。
此外，硝苯地平和尼古丁都能调节细胞内的钙浓度，而钙是 CAPS-1 介导的囊泡释放的关键调节因子。硝苯地平通过作为钙通道阻滞剂发挥作用，而尼古丁则激活烟碱乙酰胆碱受体，促进钙离子流入。肉毒梭状芽孢杆菌毒素虽然是通过致病机制裂解 SNARE 蛋白，但也可能触发同源反应，上调 CAPS-1 的活性，从而维持神经传递。四乙基铵（TEA）会阻断钾通道，增加去极化诱导的钙离子流入，从而间接促进 CAPS-1 在囊泡融合中的作用。甲基黄嘌呤（如咖啡因）可抑制磷酸二酯酶，导致 cAMP 增加，并通过 PKA 信号增强 CAPS-1 的活性。维拉啶能激活电压门控钠通道，加剧去极化，并可能通过促进钙离子进入而增强 CAPS-1 的活性。最后，瑞诺丁影响瑞诺丁受体，从细胞内储存释放钙，支持 CAPS-1 的钙依赖性外渗。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能直接刺激腺苷酸环化酶，提高细胞内 cAMP 的水平。升高的 cAMP 可激活 PKA，从而使调节囊泡外排的底物蛋白磷酸化，进而增强 CAPS-1 的功能活性，CAPS-1 参与囊泡对接和启动的调节。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 可激活蛋白激酶 C（PKC），使影响囊泡运输的目标蛋白磷酸化。PKC 的激活可能会促进 CAPS-1 与膜的结合，从而增强 CAPS-1 的活性。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与肾上腺素能受体结合，导致 cAMP 依赖性途径被激活。cAMP 的增加可能会通过 PKA 介导的磷酸化事件增强 CAPS-1 的活性，而磷酸化事件是突触囊泡外渗所必需的。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A会破坏高尔基体的结构和功能，从而导致调节囊泡形成的蛋白质重新分布，从而间接增强CAPS-1在囊泡释放过程中的功能。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
硝苯地平是一种钙通道阻滞剂，在某些条件下可间接增加细胞内钙浓度，从而促进钙依赖性囊泡胞吐，增强CAPS-1的活性。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
甲基黄嘌呤抑制磷酸二酯酶，导致cAMP水平升高，从而通过刺激PKA和囊泡胞吐作用相关蛋白的后续磷酸化来增强CAPS-1活性。 | ||||||
Veratridine | 71-62-5 | sc-201075B sc-201075 sc-201075C sc-201075A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $80.00 $102.00 $197.00 $372.00 | 3 | |
Veratridine是一种电压门控钠通道激活剂，可增强去极化，并通过促进钙离子通过电压门控钙通道更频繁或持续地进入细胞，间接增加CAPS-1的活性。 | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
莱诺丁调节莱诺丁受体，后者从细胞内储存中释放钙。细胞内钙的升高可以增强CAPS-1的活性，从而促进钙依赖性胞吐过程。 | ||||||