Os Activadores WDR78 englobam vários compostos que têm a capacidade de aumentar a atividade funcional da proteína WDR78 através de mecanismos distintos, envolvendo principalmente a modulação dos estados de fosforilação e das vias de sinalização do cálcio. A forskolina, por exemplo, ativa diretamente a adenilato ciclase, aumentando os níveis intracelulares de AMPc, o que pode levar à ativação da proteína quinase A (PKA). Sabe-se que a PKA fosforila uma vasta gama de proteínas, que podem incluir o WDR78, aumentando assim a sua função. Do mesmo modo, o IBMX, ao inibir as fosfodiesterases, aumenta os níveis de AMPc e GMPc, o que pode ativar a PKA ou a PKG, levando à fosforilação do WDR78. A fosforilação é uma modificação pós-traducional comum que regula frequentemente a atividade, a localização e a interação das proteínas com outros componentes celulares.
Além disso, as moléculas derivadas de lípidos, como o PIP2, desempenham um papel na sinalização associada à membrana, o que pode influenciar a atividade do WDR78. O óxido de fenilarsina actua como um inibidor das tirosina fosfatases, aumentando o estado de fosforilação do WDR78. Outros compostos, como o ácido okadaico e a calicilina A, inibem as proteínas fosfatases PP1 e PP2A, impedindo a desfosforilação do WDR78 e mantendo assim o seu estado ativo. A tapsigargina e o ionóforo A23187 perturbam a homeostase do cálcio, um sinal que pode ser transduzido em eventos de fosforilação mediados por cinase que afectam o WDR78. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) ativa a proteína quinase C (PKC), o que pode levar à ativação do WDR78 com base na fosforilação. O galato de epigalocatequina (EGCG) modula as actividades da quinase e da fosfatase, o que pode alterar o panorama da fosforilação em benefício do WDR78. A esfingosina-1-fosfato (S1P) e a ribose ADP cíclica (cADPR) ligam-se aos receptores acoplados à proteína G e aos receptores de rianodina, respetivamente, conduzindo à ativação da quinase e à libertação de cálcio, ambas as vias que podem culminar no aumento da atividade funcional do WDR78.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilato ciclase, aumentando os níveis de AMPc intracelular. O AMPc elevado pode aumentar a atividade da proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar uma série de proteínas celulares, incluindo potencialmente o WDR78, aumentando assim a sua atividade funcional. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não específico das fosfodiesterases, levando a um aumento do AMPc e do GMPc intracelulares ao impedir a sua degradação. O aumento destes nucleótidos cíclicos pode aumentar a atividade da PKA ou da PKG, o que pode levar à fosforilação e ativação do WDR78. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
O PAO é um inibidor das tirosina fosfatases, o que pode levar a um aumento dos níveis de fosforilação das proteínas. Ao inibir a desfosforilação, o PAO pode aumentar indiretamente o estado de fosforilação e, por conseguinte, a atividade do WDR78, partindo do princípio de que a fosforilação é um mecanismo para a sua ativação. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
A calicilina A é outro inibidor da PP1 e da PP2A. Tal como o ácido ocadaico, pode causar um aumento do estado de fosforilação das proteínas celulares, possivelmente incluindo o WDR78, e assim aumentar a sua atividade se a função do WDR78 for modulada através da fosforilação. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é um inibidor da Ca2+ ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), levando a um aumento dos níveis de cálcio citosólico. O cálcio intracelular elevado pode ativar cinases dependentes do cálcio, o que pode resultar na fosforilação e ativação do WDR78. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O ionóforo A23187 é um transportador móvel de iões que pode aumentar a concentração intracelular de cálcio. Ao aumentar o influxo de cálcio, pode ativar as vias de sinalização dependentes do cálcio que podem fosforilar e ativar o WDR78. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um análogo do diacilglicerol que ativa a proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC pode levar à fosforilação de várias proteínas e pode indiretamente aumentar a atividade funcional do WDR78, partindo do princípio de que o WDR78 é um substrato da PKC ou é regulado por uma via dependente da PKC. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Sabe-se que o EGCG modula várias vias de sinalização e pode influenciar a atividade das cinases e fosfatases. Ao alterar a atividade destas enzimas, a EGCG pode influenciar indiretamente o estado de fosforilação e, por conseguinte, a atividade funcional do WDR78. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
O S1P é um lípido bioativo que actua como ligando para os receptores S1P, levando à ativação de vias de sinalização mediadas por receptores acoplados à proteína G (GPCR). Esta ativação pode levar à ativação de cinase a jusante, o que, por sua vez, pode aumentar a fosforilação e a atividade do WDR78. | ||||||