V1RC10 Inibidores
Os inibidores comuns do V1RC10 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 e U-0126 CAS 109511-58-2.
Os inibidores de V1RC10 pertencem a uma classe de compostos químicos concebidos para interagir seletivamente com um alvo biológico específico, normalmente uma proteína ou enzima, que é designado pela abreviatura V1RC10. Embora a natureza específica da V1RC10 não seja pormenorizada, os inibidores seriam normalmente moléculas capazes de se ligarem a este alvo com elevada especificidade, modulando assim a sua função. Em geral, os inibidores podem atuar através de vários mecanismos, como a inibição competitiva, não competitiva ou não competitiva, cada um dos quais relacionado com a interação do inibidor com o alvo e o seu sítio ativo ou sítios alostéricos. A conceção destes inibidores baseia-se nos princípios da biologia molecular e da química, onde a compreensão da estrutura, conformação e dinâmica da molécula alvo é crucial. O desenvolvimento de inibidores da V1RC10 implicaria um processo meticuloso de síntese química, em que a química orgânica desempenha um papel central na construção de compostos com as propriedades desejadas. A relação estrutura-atividade (SAR) é um conceito fundamental no desenvolvimento de tais inibidores, uma vez que orienta os químicos na modificação de partes da molécula para melhorar a sua eficácia na interação com o alvo. Podem ser utilizados métodos de rastreio de elevado rendimento para testar uma grande biblioteca de compostos quanto à sua capacidade de se ligarem ao alvo V1RC10, seguidos de ciclos iterativos de otimização. As propriedades físico-químicas, como a solubilidade, a estabilidade e a reatividade, são também factores críticos que são meticulosamente ajustados durante o processo de síntese. O objetivo é produzir uma entidade química que apresente uma elevada especificidade e potência em relação ao alvo V1RC10, minimizando a interação com outras moléculas, garantindo assim um elevado grau de seletividade na sua ação.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Ao inibir a PI3K, a wortmannina interrompe a via de sinalização PI3K/AKT, o que, por sua vez, pode levar a uma redução da fosforilação e da ativação da V1RC10, uma vez que esta proteína pode estar a jusante da sinalização PI3K. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é outro inibidor específico da PI3K. À semelhança da wortmannina, a inibição da PI3K pelo LY294002 pode impedir a ativação da via AKT e, assim, diminuir o estado de fosforilação e a atividade do V1RC10, se este for regulado por esta via. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se especificamente ao mTOR (alvo mecânico da rapamicina) e inibe-o, que faz parte de dois complexos, mTORC1 e mTORC2. A inibição destes complexos pode reduzir a regulação das vias que podem levar à ativação do V1RC10, sobretudo se este estiver envolvido em processos de crescimento ou de sobrevivência celular. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK1/2, que está a montante da ERK1/2 na via MAPK/ERK. Ao inibir a MEK, o PD98059 pode atenuar a ativação da ERK, levando potencialmente a uma redução da ativação do V1RC10 se este for regulado pela via MAPK/ERK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é também um inibidor seletivo da MEK1/2, impedindo a ativação da via MAPK/ERK. Isto pode levar a uma diminuição da atividade do V1RC10, partindo do princípio de que a atividade do V1RC10 é modulada por esta via. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAP quinase. Ao inibir a p38 MAPK, o SB203580 pode reduzir a ativação de factores de transcrição e de outras proteínas que são reguladas por esta quinase, diminuindo potencialmente a atividade do V1RC10 se este estiver envolvido na via da p38 MAPK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK), que modula várias actividades celulares, incluindo a proliferação celular e a apoptose. A inibição da JNK pode levar à redução da atividade do V1RC10 se este fizer parte da sinalização da JNK. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
A PP2 é um inibidor seletivo das cinases da família Src. As cinases Src estão envolvidas em múltiplas vias de sinalização e a inibição por PP2 pode levar à diminuição da atividade de V1RC10 se a sinalização Src regular esta proteína. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteassoma que impede a degradação de proteínas marcadas para destruição. Embora vise principalmente as proteínas para degradação, também pode diminuir indiretamente a atividade do V1RC10, afectando a sua renovação ou a renovação das proteínas reguladoras. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib é um inibidor da tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR). Ao inibir o EGFR, o gefitinib pode interromper as vias de sinalização a jusante que podem regular a atividade do V1RC10. | ||||||