TMEM190 Inibidores

Os inibidores comuns do TMEM190 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores químicos do TMEM190 podem exercer os seus efeitos através de uma variedade de mecanismos, cada um específico das vias de sinalização que visam. A esturosporina, um inibidor da proteína cinase de largo espetro, pode inibir o TMEM190 impedindo os eventos de fosforilação normalmente necessários para a atividade da proteína. Do mesmo modo, a Bisindolilmaleimida I, que inibe seletivamente a proteína quinase C, pode reduzir a atividade do TMEM190 ao interromper as cascatas de sinalização mediadas pela PKC. O LY294002 e a Wortmannin, ambos inibidores das fosfoinositídeos 3-quinases, podem perturbar a via PI3K/AKT, impedindo os processos celulares que podem ser cruciais para a atividade funcional do TMEM190. O PD98059 e o SB203580, que inibem a MEK e a p38 MAP quinase, respetivamente, podem interferir com as vias de sinalização MAPK/ERK e p38 MAPK, conduzindo a uma diminuição da função do TMEM190, uma vez que estas vias são frequentemente essenciais para a regulação das actividades proteicas na célula.

Continuando com o tema da inibição direccionada, o U73122 pode inibir o TMEM190 impedindo a fosfolipase C, cuja sinalização a jusante é por vezes necessária para a função da proteína. O Gö 6983, um inibidor pan-PKC, pode diminuir a atividade do TMEM190 ao interromper a sinalização dependente da PKC. O PP2, um inibidor da tirosina quinase da família Src, pode inibir as vias mediadas pela Src quinase que o TMEM190 pode utilizar para a sua atividade. O SP600125 inibe a c-Jun N-terminal kinase e, ao fazê-lo, pode interferir com a sinalização JNK, que pode desempenhar um papel na regulação da atividade do TMEM190. O ML7 tem como alvo a cinase da cadeia leve da miosina e a sua inibição pode levar à redução da atividade do TMEM190 se este depender de vias dependentes de MLCK. Por último, o KN-93, que inibe a proteína quinase II dependente de cálcio/calmodulina, pode impedir as vias de sinalização do cálcio, conduzindo assim à inibição do TMEM190, partindo do princípio de que a atividade do TMEM190 é regulada por eventos de sinalização mediados pela CaMKII.