TMEM136 Inibidores
Os inibidores comuns do TMEM136 incluem, entre outros, a Staurosporina CAS 62996-74-1, a Wortmannina CAS 19545-26-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o SP600125 CAS 129-56-6 e o U-0126 CAS 109511-58-2.
Os inibidores químicos do TMEM136 englobam uma gama diversificada de compostos que visam várias vias de sinalização e cinases implicadas na regulação da sua atividade. A esturosporina e a bisindolilmaleimida I são inibidores de quinase de largo espetro com elevada potência contra as proteínas quinases e a proteína quinase C (PKC), respetivamente. O seu perfil de inibição sugere que podem suprimir a atividade do TMEM136 ao impedir os eventos de fosforilação essenciais para a sua função. A Wortmannin e o LY294002 partilham um mecanismo de ação semelhante como inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Ao obstruir a via PI3K, podem diminuir as cascatas de sinalização a jusante que, de outro modo, poderiam culminar na ativação do TMEM136. Esta perturbação pode levar a uma redução dos processos biológicos que o TMEM136 normalmente medeia.
Além disso, compostos como o SP600125 e o AG490 visam especificamente as vias de sinalização c-Jun N-terminal kinase (JNK) e JAK/STAT, respetivamente. A inibição pelo SP600125 implica que, se a atividade do TMEM136 depender da sinalização mediada pela JNK, a supressão desta quinase pode atenuar o papel do TMEM136 no contexto celular. O AG490, ao inibir a via JAK/STAT, pode alterar de forma semelhante as funções reguladoras do TMEM136. Além disso, o U0126, o PD98059 e o SB203580 são inibidores da via da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK), sendo que o U0126 e o PD98059 têm como alvo a MEK1/2 e o SB203580 inibe especificamente a p38 MAP quinase. A inibição destas cinases pode resultar numa diminuição da atividade do TMEM136 se este depender da via de sinalização MAPK. Por último, o PP2 e o Gö 6983 são inibidores selectivos das tirosina-quinases da família Src e da PKC, respetivamente. A ação da PP2 indica que a inibição das cinases da família Src pode levar a uma diminuição da atividade do TMEM136, enquanto a capacidade do Gö 6983 para inibir a PKC sugere um efeito potencial semelhante no TMEM136 se a PKC estiver envolvida na sua regulação.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases. Uma vez que a função do TMEM136 pode ser regulada por fosforilação, a esturosporina poderia inibir as cinases que fosforilam o TMEM136, levando a uma diminuição da sua atividade. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor das fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Se o TMEM136 estiver envolvido numa via a jusante da sinalização PI3K, a Wortmannin pode inibir esta via, o que reduziria a atividade do TMEM136. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é outro inibidor da PI3K. À semelhança da Wortmannin, pode inibir a via PI3K e, por conseguinte, reduzir possivelmente a atividade do TMEM136 se este operar a jusante da PI3K. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK). Se a atividade do TMEM136 for dependente da JNK, a sua inibição pelo SP600125 conduziria a uma inibição funcional do TMEM136. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da proteína quinase quinase activada por mitogénio (MEK1/2). Se o TMEM136 for regulado pela via ERK/MAPK, a inibição da MEK pelo U0126 poderá levar a uma diminuição da atividade do TMEM136. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAP kinase. O TMEM136, se funcionar como parte da via p38 MAPK, teria a sua atividade inibida pela ação do SB203580 sobre esta quinase específica. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK que impede a ativação da MAPK/ERK. Se o TMEM136 fizer parte da via MAPK/ERK, a inibição pelo PD98059 inibiria funcionalmente o TMEM136. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
A PP2 é um inibidor seletivo das tirosina-quinases da família Src. Se o TMEM136 for ativado pelas cinases da família Src, a PP2 pode inibir funcionalmente o TMEM136 através da inibição destas cinases. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I é um inibidor da proteína quinase C (PKC). Se a atividade do TMEM136 for mediada pela PKC, a inibição pela bisindolilmaleimida I conduziria a uma inibição funcional do TMEM136. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
O Gö 6983 é um potente inibidor da PKC. Pode inibir a atividade do TMEM136 através da inibição da PKC, assumindo que o TMEM136 é regulado pela fosforilação mediada pela PKC. | ||||||