TBRG1 Inibidores

Um inibidor específico das fosfoinositídeos 3-quinases (PI3K). Pode levar à inibição da sinalização AKT, que é necessária para a fosforilação de muitas proteínas, incluindo a TBRG1. Ao inibir a PI3K, o LY294002 pode diminuir a atividade da AKT e, assim, reduzir a fosforilação e a atividade funcional da TBRG1.

Um inibidor seletivo da proteína quinase activada por mitogénio (MEK1/2). A MEK1/2 faz parte da via MAPK/ERK, que pode regular a atividade de uma variedade de proteínas, incluindo a TBRG1. Ao inibir a MEK1/2, o U0126 pode impedir a fosforilação das cinases ERK1/2, diminuindo potencialmente a fosforilação a jusante da TBRG1.

Um inibidor seletivo da p38 MAPK. A via p38 MAPK está envolvida na resposta ao stress e pode modular a atividade de vários substratos, incluindo o TBRG1. O SB203580 impede a ativação da p38 MAPK, possivelmente levando a uma redução da fosforilação de TBRG1 induzida pelo stress.

Um inibidor de antrapirazolona da c-Jun N-terminal kinase (JNK). A JNK está envolvida na resposta ao stress celular e pode influenciar a atividade de numerosas proteínas. A inibição por SP600125 poderia diminuir os eventos de fosforilação mediados por JNK que, de outra forma, poderiam modular a atividade de TBRG1.

Um inibidor potente e irreversível da PI3K. À semelhança do LY294002, a inibição da PI3K pela Wortmannin pode levar à diminuição da atividade da AKT e à subsequente regulação negativa da fosforilação de proteínas como a TBRG1.

Inibidor específico do alvo mamífero da rapamicina (mTOR). O mTOR faz parte de dois complexos, mTORC1 e mTORC2, que estão envolvidos na regulação do crescimento e da sobrevivência das células. A rapamicina inibe o mTORC1, o que pode afetar indiretamente o estado de fosforilação e a atividade do TBRG1.

Um inibidor da MEK1, que, tal como o U0126, pode impedir a ativação da via MAPK/ERK. Esta inibição impediria a fosforilação a jusante de ERK1/2 e reduziria potencialmente a atividade dependente da fosforilação de TBRG1.

Um inibidor seletivo das tirosina-quinases da família Src. As Src quinases podem fosforilar uma vasta gama de substratos, alterando a sua atividade. A inibição por PP2 poderia reduzir a fosforilação de TBRG1 mediada por Src kinase, levando à sua inibição funcional.

Um inibidor da tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR). A sinalização do EGFR pode resultar na ativação de várias vias a jusante, incluindo as que podem fosforilar o TBRG1. A inibição por Gefitinib poderia assim reduzir a ativação funcional de TBRG1 mediada por EGFR.

À semelhança do gefitinib, o erlotinib inibe seletivamente a tirosina quinase EGFR. Ao bloquear a sinalização do EGFR, o Erlotinib pode diminuir a ativação de cinases a jusante que podem influenciar a fosforilação e a atividade da TBRG1.