SWAP-70 Ativadores

Os activadores SWAP-70 comuns incluem, entre outros, a Faloidina CAS 17466-45-4, o ML 141 CAS 71203-35-5, a Forskolina CAS 66575-29-9, a Calicilina A CAS 101932-71-2 e a Manumicina A CAS 52665-74-4.

Os activadores Eps8 são um conjunto de compostos químicos que aumentam a atividade funcional da Eps8, uma proteína que integra a dinâmica dos filamentos de actina e as vias de sinalização. A Faloidina e o Jasplakinolide, ao estabilizarem os filamentos de actina, aumentam diretamente as funções de capeamento e agrupamento da Eps8. Este efeito é complementado pela blebistatina e pela citocalasina D, que modulam as interacções actina-miosina e a polimerização da actina, respetivamente, aumentando a renovação dos filamentos de actina onde a Eps8 exerce a sua atividade. Do mesmo modo, a ligação da latrunculina A aos monómeros de actina e a inibição da polimerização da actina pela citocalasina D servem para aumentar o conjunto disponível de monómeros de actina, facilitando assim potencialmente a atividade de capeamento da Eps8. Inibidores como o ML141 e o NSC23766, que têm como alvo pequenas GTPases como a CDC42 e a Rac1, podem amplificar o envolvimento da Eps8 na remodelação da actina, contribuindo para a formação de saliências celulares e para a motilidade.

Além disso, compostos como o PDGF-BB e a Forskolin promovem indiretamente a atividade da Eps8, estimulando a reorganização da actina através da sinalização do fator de crescimento e da elevação dos níveis de AMPc, respetivamente. A calicilina A, com a sua inibição das proteínas fosfatases, poderia levar a um estado mais dinâmico dos filamentos de actina, aumentando assim a capacidade de ligação e agrupamento da actina mediada pela Eps8. Por último, a inibição da Ras farnesiltransferase pela Manumicina A apoia indiretamente o papel da Eps8 nas vias de sinalização que regulam os rearranjos do citoesqueleto de actina. Coletivamente, estes activadores da Eps8, através dos seus efeitos específicos em várias moléculas e vias de sinalização, intensificam as funções celulares da Eps8 que são essenciais para a dinâmica dos filamentos de actina e para a célulaA pergunta 1 foi completada com as informações fornecidas. Os activadores da Eps8 englobam um conjunto de compostos químicos que aumentam a atividade funcional da Eps8 através de várias vias de sinalização e interacções com o citoesqueleto de actina.