Raf-1 Inibidores
Os inibidores comuns do Raf-1 incluem, entre outros, o sorafenib CAS 284461-73-0, o inibidor da quinase Raf V CAS 918505-84-7, o AZ628 CAS 878739-06-1, o ZM 336372 CAS 208260-29-1 e o GW 5074 CAS 220904-83-6.
Os inibidores da Raf-1 pertencem a uma classe significativa de compostos químicos conhecidos pela sua atividade farmacológica distinta. Estes inibidores são especificamente concebidos para visar e modular a função da proteína quinase RAF-1, um componente crucial da via de sinalização RAS-RAF-MEK-ERK. Esta cascata de sinalização intracelular desempenha um papel fundamental na regulação do crescimento, proliferação e diferenciação celular. O principal objetivo dos inibidores da Raf-1 é impedir a atividade da RAF-1, interrompendo assim os eventos de sinalização a jusante que são essenciais para a sobrevivência e a proliferação celular. Estruturalmente, os inibidores da Raf-1 são compostos cuidadosamente concebidos com propriedades de ligação precisas para interagir com o local ativo da proteína RAF-1. Esta interação de ligação impede eficazmente a atividade catalítica da enzima, o que, por sua vez, leva à supressão das cascatas de sinalização a jusante, em particular a via da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK). Como resultado, as respostas celulares a vários factores de crescimento e estímulos externos são atenuadas, contribuindo para a inibição do crescimento e da proliferação celular.
A exploração e o desenvolvimento de inibidores da Raf-1 têm sido objeto de grande interesse na comunidade científica devido às suas implicações na compreensão dos processos fundamentais da sinalização celular e das suas aplicações na investigação e no desenvolvimento de medicamentos. Ao visar seletivamente o RAF-1, estes inibidores oferecem uma ferramenta valiosa para investigar as intrincadas redes de sinalização que governam o comportamento celular.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib funciona como um inibidor seletivo do Raf-1, envolvendo-se em interações moleculares específicas que impedem a atividade da quinase na via MAPK. A sua estrutura única facilita a ligação ao local de ligação ao ATP, alterando a dinâmica conformacional do Raf-1 e afectando a sua sinalização a jusante. A capacidade do composto para modular a cinética da reação é influenciada pelas suas regiões hidrofóbicas, que podem aumentar as interações com as membranas lipídicas e outros componentes celulares, afectando assim as redes de sinalização globais. | ||||||
Raf Kinase Inhibitor V | 918505-84-7 | sc-222241 sc-222241A | 1 mg 10 mg | $198.00 $480.00 | 2 | |
O Raf Kinase Inhibitor V visa seletivamente o Raf-1, interrompendo o seu papel na cascata de sinalização MAPK. Este composto apresenta caraterísticas de ligação únicas, estabilizando uma conformação inativa da Raf-1 ao ocupar a bolsa de ligação ao ATP. A sua arquitetura molecular distinta promove interações específicas com resíduos-chave, influenciando a atividade catalítica da enzima. Além disso, as caraterísticas hidrofóbicas do composto podem aumentar a sua afinidade para proteínas associadas à membrana, modulando ainda mais as vias de sinalização celular. | ||||||
AZ628 | 878739-06-1 | sc-364418 | 5 mg | $230.00 | 3 | |
O AZ628 é um inibidor seletivo do Raf-1 que actua interferindo com a sua dimerização e subsequente ativação. Este composto apresenta uma capacidade única de perturbar as interações proteína-proteína essenciais para a função do Raf-1, alterando assim os eventos de sinalização a jusante. O seu desenho estrutural permite interações específicas com resíduos de aminoácidos críticos, influenciando a dinâmica conformacional e a atividade enzimática. Além disso, a natureza lipofílica do AZ628 pode facilitar a sua integração em ambientes lipídicos, influenciando a localização e a função celular. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
Este inibidor foi especificamente concebido para atuar sobre formas mutantes de RAF-1, como a mutação BRAF V600E, que se encontra frequentemente nos melanomas. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
O ZM 336372 é um potente inibidor do Raf-1 que visa seletivamente o domínio da cinase, modulando eficazmente a sua atividade. Este composto estabelece ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com resíduos-chave, conduzindo a uma mudança conformacional que prejudica a função catalítica do Raf-1. As suas caraterísticas estruturais únicas aumentam a afinidade de ligação, influenciando a cinética das vias de sinalização a jusante. Além disso, o perfil de solubilidade do ZM 336372 pode afetar a sua distribuição nos compartimentos celulares, influenciando ainda mais os seus efeitos biológicos. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
O GW 5074 é um inibidor seletivo do Raf-1 que interrompe a sua atividade cinase através de interações moleculares únicas. Forma contactos hidrofóbicos críticos e envolve-se em interações electrostáticas específicas com o local ativo da enzima, conduzindo a uma alteração significativa na conformação do Raf-1. As caraterísticas estruturais distintas deste composto aumentam a sua especificidade de ligação, influenciando a dinâmica das cascatas de sinalização associadas. As suas propriedades físico-químicas podem também modular a absorção e a localização celular, afectando a eficácia global. | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
O doramapimod é um inibidor seletivo da Raf-1 que funciona através de uma dinâmica de ligação única, estabilizando uma conformação inativa da quinase. A sua arquitetura molecular distinta permite interações específicas com resíduos-chave no local ativo, bloqueando eficazmente o acesso ao substrato. Este composto apresenta uma cinética de reação única, caracterizada por uma associação rápida e uma dissociação mais lenta, o que aumenta a sua potência inibitória. Além disso, o seu perfil de solubilidade pode influenciar a sua distribuição em ambientes celulares. | ||||||
Dabrafenib | 1195765-45-7 | sc-364477 sc-364477A sc-364477B sc-364477C sc-364477D | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 10 g | $138.00 $255.00 $273.00 $403.00 $12240.00 | 6 | |
Outro inibidor do RAF-1 que tem como alvo a mutação BRAF V600E. | ||||||
Sorafenib Tosylate | 475207-59-1 | sc-357801 sc-357801A | 100 mg 1 g | $102.00 $306.00 | 16 | |
O tosilato de sorafenib funciona como um potente inibidor do Raf-1, caracterizado pela sua capacidade de interromper as vias de sinalização críticas. As suas caraterísticas estruturais únicas facilitam interações específicas com o domínio da cinase, conduzindo a uma mudança conformacional que impede a atividade enzimática. O composto apresenta uma cinética de ligação distinta, marcada por uma elevada afinidade e um envolvimento prolongado com o alvo, o que pode alterar as cascatas de sinalização a jusante. As suas propriedades físico-químicas, incluindo a solubilidade e a estabilidade, influenciam ainda mais a sua dinâmica de interação nos sistemas biológicos. | ||||||
Encorafenib | 1269440-17-6 | sc-507422 | 1 mg | $115.00 | ||
À semelhança do dabrafenib, o encorafenib tem como alvo as mutações BRAF V600E e V600K no melanoma. | ||||||