PXK Inibidores
Os inibidores comuns da PXK incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 e PP 2 CAS 172889-27-9.
Os inibidores químicos da PXK funcionam interferindo com várias vias de sinalização e actividades enzimáticas a que a PXK está associada. A esturosporina e a bisindolilmaleimida actuam tendo como alvo as proteínas cinases com as quais se sabe que a PXK interage. A esturosporina é um inibidor da quinase de largo espetro que interrompe a atividade da quinase essencial para a função da PXK nas vias de transdução de sinal. Do mesmo modo, a bisindolilmaleimida inibe especificamente a proteína quinase C (PKC) e, uma vez que a PXK utiliza o seu domínio PX para interagir com a PKC, esta interação é essencial para o papel da PXK na transdução de sinais no interior da célula. Os inibidores da PI3K LY294002 e Wortmannin obstruem a via da PI3K, que é crucial para o envolvimento da PXK na sinalização celular. A inibição da PI3K conduz a um efeito de cascata que acaba por afetar a funcionalidade da PXK. O PP2 e o Dasatinib, que inibem as tirosina-cinases da família Src e uma gama mais vasta de tirosina-cinases, respetivamente, impedem os eventos de fosforilação de que a PXK necessita para funcionar nas vias de sinalização.
Além disso, U0126, SP600125 e SB203580 inibem vários componentes da via MAPK, como MEK, JNK e p38 MAPK. A interação da PXK com a via MAPK significa que a perturbação destas cinases pode levar a uma redução da sinalização e, por conseguinte, da atividade da PXK. O NF449, que tem como alvo a subunidade Gs-alfa das proteínas G, interrompe as vias de sinalização acopladas à proteína G de que a PXK faz parte, levando a uma inibição do seu papel nessas vias. O Go6983, outro inibidor da PKC, tal como a bisindolilmaleimida, assegura a inibição da interação entre a PXK e a PKC, que é vital para a função da PXK na transdução de sinais. Por último, o Y-27632 inibe a cinase ROCK, que tem impacto na organização do citoesqueleto de actina. Uma vez que a PXK está implicada na dinâmica do citoesqueleto, a inibição da quinase ROCK pelo Y-27632 pode levar à interrupção das vias de sinalização em que a PXK está envolvida, inibindo assim o seu papel funcional nos processos celulares.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A estaurosporina é um potente inibidor das proteínas cinases. A PXK, sendo uma proteína associada à cinase, requer atividade de cinase para a sua função. A estafurosporina pode inibir a atividade da quinase a que a PXK está associada, conduzindo a uma inibição a jusante da funcionalidade da PXK nas vias de transdução de sinal. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida inibe especificamente a proteína quinase C (PKC). A PXK interage com a PKC através do seu domínio PX. A inibição da PKC pode, portanto, inibir a interação entre a PXK e outras moléculas de sinalização, inibindo assim o papel da PXK na transdução de sinais. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor específico da PI3K. Sabe-se que a PXK interage com as vias relacionadas com a PI3K. A inibição da PI3K interrompe a cascata de sinalização de que a PXK faz parte, levando a uma inibição da função da PXK na célula. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro potente inibidor da PI3K. Ao inibir a PI3K, a substância química impede as vias da cinase dependente de fosfoinositídeos a que a PXK está associada, levando à inibição funcional da PXK. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
A PP2 é um inibidor das tirosina-quinases da família Src. A PXK está envolvida em vias que incluem a sinalização da tirosina quinase. Ao inibir as Src quinases, a PP2 poderia inibir os eventos de fosforilação necessários para a função da PXK nas suas vias de sinalização. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor da tirosina quinase de largo espetro. A PXK funciona em vias que são reguladas por tirosina-quinases. Ao inibir estas cinases, o dasatinib pode impedir a fosforilação necessária para a atividade da PXK na transdução de sinais. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK, uma quinase que se situa a montante da ERK na via da MAPK. A PXK, que pode interagir com componentes da via MAPK, teria uma função reduzida devido à inibição da MEK, o que perturbaria os eventos de sinalização a jusante que envolvem a PXK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK, que faz parte da via da MAPK. A PXK está associada à via MAPK, e a inibição da JNK pode levar a uma redução da sinalização através da PXK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAPK. A PXK está implicada na sinalização da via MAPK. A inibição da p38 MAPK pode levar à diminuição da sinalização através da PXK, inibindo assim a sua função. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
O NF449 é um inibidor potente e seletivo da subunidade Gs-alfa das proteínas G. Foi demonstrado que a PXK interage com as vias de sinalização mediadas pela proteína G. Ao inibir a Gs-alfa, o NF449 pode perturbar a sinalização da proteína G, que é essencial para a função da PXK. | ||||||