PRC Inibidores

Os inibidores comuns da PRC incluem, mas não se limitam a WY 14643 CAS 50892-23-4, Odanacatib CAS 603139-19-1, GSK 3787 CAS 188591-46-0, GW 9662 CAS 22978-25-2 e T0070907 CAS 313516-66-4.

Os inibidores do PRC, abreviatura de Polycomb Repressive Complex inhibitors, são uma classe de compostos que desempenham um papel fundamental na regulação da expressão genética e da estrutura da cromatina. Estes inibidores estão associados a modificações epigenéticas, especificamente as relacionadas com a metilação das histonas, e estão envolvidos na manutenção do silenciamento de determinados genes. Os inibidores da PRC têm como alvo principal as proteínas do grupo Polycomb, que são essenciais para o controlo da expressão genética durante o desenvolvimento e a diferenciação celular. Ao compreender os mecanismos moleculares dos inibidores da PRC, os investigadores pretendem obter informações sobre os processos fundamentais da regulação dos genes e da remodelação da cromatina.

Os Complexos Repressivos de Polycomb consistem em múltiplas subunidades proteicas, com duas classes principais conhecidas como PRC1 e PRC2. O PRC1 é responsável pela ubiquitinação da histona H2A, levando à compactação da cromatina e à repressão da transcrição. A PRC2, por outro lado, catalisa a metilação da histona H3 em resíduos específicos de lisina, reforçando ainda mais o silenciamento dos genes. Os inibidores da PRC actuam perturbando as interacções entre estes complexos e os seus genes alvo, alterando assim potencialmente a paisagem epigenética. Esta perturbação pode ter efeitos profundos nos padrões de expressão dos genes, afectando vários processos celulares.