Plk Inibidores
Os inibidores comuns da Plk incluem, entre outros, a Rottlerina CAS 82-08-6, a Wortmannina CAS 19545-26-7, o BI 2536 CAS 755038-02-9, o CID 755673 CAS 521937-07-5 e o BI6727 CAS 755038-65-4.
A Plk, ou quinase semelhante a Polo, é um regulador fundamental da progressão do ciclo celular e da proliferação celular, crucial para manter a estabilidade genómica e assegurar uma divisão celular precisa. O seu papel multifacetado engloba a coordenação de processos-chave como a maturação do centrossoma, a montagem do fuso, a segregação dos cromossomas e a citocinese. A desregulação da atividade da Plk tem sido implicada em várias condições patológicas, incluindo o cancro, em que a expressão ou função aberrante da Plk pode contribuir para o crescimento celular descontrolado e para a progressão do tumor.
A inibição da atividade da Plk oferece uma via promissora para a compreensão dos processos celulares com divisão celular desregulada. Foram concebidas várias estratégias para inibir a função da Plk, incluindo o desenvolvimento de inibidores de pequenas moléculas e abordagens baseadas em péptidos. Estes inibidores visam normalmente domínios críticos da Plk envolvidos na atividade catalítica ou nas interações proteína-proteína, interrompendo eficazmente a sua capacidade de fosforilar substratos e executar as suas funções reguladoras. Ao elucidar os mecanismos de inibição da Plk, os investigadores pretendem obter informações sobre os processos celulares fundamentais.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
A Rottlerina é um inibidor que actua contra a PLK1 (Polo-like kinase 1) e outras proteínas cinases. O seu mecanismo de ação envolve a ligação direta à PLK1, o que resulta na inibição da sua atividade cinase. A perturbação da atividade da PLK1 interfere com a execução adequada da mitose, conduzindo a defeitos na divisão celular e a uma potencial apoptose (morte celular programada) nas células cancerosas. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor potente que tem como alvo várias cinases, incluindo a PLK1 (Polo-like kinase 1). Exerce o seu efeito inibidor através da formação de uma ligação covalente com um resíduo de lisina conservado na bolsa de ligação ao ATP da quinase. Ao fazê-lo, a Wortmannin inibe irreversivelmente a PLK1, interrompendo a sua atividade cinase e interferindo com a progressão do ciclo celular. Esta inibição pode levar à paragem do ciclo celular e à morte celular apoptótica. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
O BI 2536 é um inibidor de pequenas moléculas das cinases polo-like (PLKs). Semelhante ao inibidor de quinase polo-like III, o BI 2536 actua visando e inibindo a atividade das PLKs. Ao inibir as PLKs, o BI 2536 interrompe a progressão normal do ciclo celular, levando à paragem do ciclo celular e à inibição da proliferação celular. | ||||||
CID 755673 | 521937-07-5 | sc-205246 | 10 mg | $203.00 | 1 | |
O CID 755673 é um inibidor concebido para atuar especificamente sobre a PLK1 (Polo-like kinase 1). Interage com a PLK1 no seu local de ligação ao ATP, impedindo a cinase de aceder ao ATP e inibindo assim a sua atividade catalítica. A perturbação da função da PLK1 pelo CID 755673 interfere com a progressão mitótica, causando defeitos na divisão celular e desencadeando potencialmente a morte celular em células cancerígenas. | ||||||
BI6727 | 755038-65-4 | sc-364432 sc-364432A sc-364432B sc-364432C sc-364432D | 5 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $147.00 $1029.00 $1632.00 $3264.00 $4296.00 | 1 | |
O BI6727, também conhecido como volasertib, é um inibidor seletivo das cinases polo-like (PLKs). Semelhante ao inibidor da quinase polo-like III e ao BI 2536, o BI6727 actua visando e inibindo a atividade das PLKs. Ao inibir as PLKs, o BI6727 interrompe a progressão normal do ciclo celular, levando à paragem do ciclo celular e à inibição da proliferação celular. | ||||||
TAK-960 | 1137868-52-0 | sc-364631 sc-364631A | 5 mg 10 mg | $310.00 $653.00 | 1 | |
O Tak-960 é um inibidor potente e seletivo da PLK1 (Polo-like kinase 1). Liga-se ao local de ligação ao ATP da PLK1 e inibe eficazmente a sua atividade catalítica. Ao fazê-lo, o Tak-960 interrompe a função da PLK1 na regulação dos processos mitóticos, levando à paragem do ciclo celular e à apoptose nas células cancerígenas. | ||||||
SBE 13 hydrochloride | 1052532-15-6 | sc-362795 sc-362795A | 5 mg 25 mg | $64.00 $345.00 | ||
O cloridrato de SBE 13 apresenta propriedades únicas como um potente Plk, caracterizado pela sua capacidade de se ligar seletivamente a domínios proteicos específicos, influenciando os processos de fosforilação. A sua conformação estrutural permite uma maior interação com as cinases alvo, modulando a sua atividade e as vias de sinalização a jusante. A solubilidade do composto em ambientes aquosos facilita a rápida absorção celular, enquanto a sua reatividade com nucleófilos sublinha o seu papel em processos celulares dinâmicos e mecanismos reguladores. | ||||||
ON-01910 | 1225497-78-8 | sc-364556 sc-364556A | 5 mg 10 mg | $300.00 $700.00 | ||
A ON-01910 (também conhecida como rigosertib) é uma pequena molécula que actua interferindo com a PLK1. O seu objetivo é interromper a proliferação das células cancerosas e induzir a morte celular (apoptose) nas células cancerosas. | ||||||
Cyclapolin 9 | 40533-25-3 | sc-205279 sc-205279A | 10 mg 50 mg | $132.00 $559.00 | ||
A ciclapolina 9 funciona como uma Plk distinta, apresentando uma seletividade notável na sua interação com substratos celulares. A sua arquitetura molecular única promove a ligação específica a motivos reguladores, influenciando assim eventos críticos de fosforilação. O perfil cinético do composto revela uma rápida associação e dissociação com as proteínas alvo, aumentando os seus efeitos moduladores nas cascatas de sinalização. Além disso, a sua reatividade com electrófilos realça o seu envolvimento em intrincadas redes de regulação celular. | ||||||
BTO-1 | 40647-02-7 | sc-204206 | 2 mg | $120.00 | 3 | |
O BTO-1 apresenta propriedades únicas como Plk, caracterizadas pela sua capacidade de se envolver em interações selectivas proteína-proteína que modulam a progressão do ciclo celular. As suas caraterísticas estruturais facilitam a formação de complexos estáveis com reguladores mitóticos chave, levando a uma maior eficiência de fosforilação. O composto demonstra um perfil cinético de reação distinto, com uma propensão notável para alterações conformacionais rápidas que amplificam o seu impacto regulador nas vias celulares. Além disso, a reatividade do BTO-1 com nucleófilos específicos sublinha o seu papel no ajuste fino da dinâmica da sinalização celular. | ||||||