PHF11 Ativadores
Os activadores comuns do PHF11 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a PGE2 CAS 363-24-6, o IBMX CAS 28822-58-4, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e a anisomicina CAS 22862-76-6.
Os activadores químicos da PHF11 podem induzir a sua ativação através de várias vias bioquímicas, principalmente através da modulação do estado de fosforilação da proteína. A forskolina, a PGE2, o IBMX, a epinefrina, a toxina da cólera, o Sp-8-Br-cAMP e o Dibutiril cAMP têm como função aumentar os níveis intracelulares de cAMP, um segundo mensageiro crítico na sinalização celular. Os níveis elevados de AMPc activam a proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar diretamente o PHF11, levando à sua ativação. A forskolina estimula diretamente a adenilato ciclase, aumentando assim a produção de cAMP. A PGE2 actua através da sua interação com os receptores acoplados à proteína G que aumentam os níveis de AMPc. O IBMX actua para inibir a degradação do AMPc bloqueando a atividade da fosfodiesterase, mantendo uma concentração aumentada de AMPc no interior da célula.
Continuando a cascata de ativação, a epinefrina interage com os receptores adrenérgicos para aumentar a síntese de AMPc, enquanto a toxina da cólera catalisa a ADP-ribosilação da subunidade alfa da Gs, resultando numa ativação prolongada da adenilato ciclase e num aumento subsequente dos níveis de AMPc. De forma semelhante, o Sp-8-Br-cAMP e o Dibutiril cAMP são análogos do cAMP que permeiam a membrana celular e provocam a ativação da PKA, que por sua vez pode fosforilar o PHF11. Numa via diferente, a anisomicina ativa proteínas cinases activadas pelo stress que podem ter como alvo a fosforilação do PHF11. Em contrapartida, o ácido ocadaico e a calicilina A inibem a ação das proteínas fosfatases 1 e 2A, conduzindo a uma fosforilação sustentada e a uma presumível ativação do PHF11 ao impedir a sua desfosforilação. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar proteínas-alvo que podem incluir o PHF11 ou afetar indiretamente a sua atividade. Por último, o Zaprinast inibe as fosfodiesterases, especificamente a PDE5, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc e à subsequente ativação da PKA, que pode então fosforilar e ativar o PHF11.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) interage com os seus receptores acoplados à proteína G, o que pode levar a um aumento dos níveis de AMPc intracelular, activando de forma semelhante a PKA e conduzindo potencialmente à fosforilação e ativação do PHF11. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
A isobutilmetilxantina (IBMX) é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, que impede a degradação do AMPc, aumentando assim os seus níveis nas células, o que pode levar à ativação da PKA e subsequente fosforilação e ativação do PHF11. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
A epinefrina liga-se a receptores adrenérgicos que podem aumentar os níveis de cAMP nas células, levando à ativação da PKA. A PKA pode então fosforilar e ativar o PHF11. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
A anisomicina é um inibidor da síntese proteica que pode ativar indiretamente as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK). Estas cinases poderiam fosforilar o PHF11, levando à sua ativação num contexto de resposta ao stress. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A, impedindo a desfosforilação das proteínas, o que poderia resultar num estado de fosforilação sustentado do PHF11, activando-o efetivamente. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar uma vasta gama de proteínas alvo. Se o PHF11 for um substrato para a PKC ou se a PKC fosforilar uma proteína que interage com o PHF11, isto poderá levar à ativação do PHF11. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
A calicilina A é também um inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A, tal como o ácido ocadaico, e pode assim manter as proteínas num estado fosforilado. Isto poderia resultar na ativação do PHF11 ao impedir a sua desfosforilação. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
O AMPc dibutiril é outro análogo do AMPc permeável às células que pode difundir-se nas células e aumentar a concentração intracelular de AMPc, levando à ativação da PKA. A PKA pode então fosforilar e ativar o PHF11. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
O zaprinast inibe as fosfodiesterases, particularmente a PDE5, resultando num aumento dos níveis de AMPc nas células, o que pode levar à ativação da PKA. A PKA, por sua vez, pode fosforilar e ativar o PHF11. | ||||||