Os inibidores da PGBD4 são compostos químicos concebidos para visar especificamente e inibir a atividade de uma proteína conhecida como PiggyBac Transposable Element Derived 4 (PGBD4). Esta proteína é um membro da família piggyBac de transposases, que são enzimas que facilitam o corte e a colagem de elementos transponíveis no genoma. A PGBD4, tal como outras transposases, é capaz de reconhecer sequências de ADN específicas e efetuar a clivagem e reintegração do ADN, o que pode resultar no rearranjo do material genético. A inibição da PGBD4 é de interesse no domínio da biologia molecular e da genética devido ao papel da proteína nestes processos genómicos. Por conseguinte, os inibidores da PGBD4 são concebidos para se ligarem ao local ativo ou a outra região crítica da proteína PGBD4, de modo a impedir que esta desempenhe a sua função normal, alterando a dinâmica dos rearranjos genéticos.
O desenvolvimento e a caraterização dos inibidores da PGBD4 estão enraizados na intrincada interação entre a estrutura e a função da proteína. Ao visar o local ativo ou os locais alostéricos do PGBD4, estes inibidores podem modular a atividade da enzima. As moléculas são normalmente compostos orgânicos pequenos, optimizados para uma elevada afinidade e especificidade em relação à proteína PGBD4. A relação estrutura-atividade (SAR) destes inibidores é um aspeto crítico da sua conceção, sendo cuidadosamente considerados os grupos químicos e a sua colocação na molécula para maximizar as interacções com o alvo proteico. Os inibidores podem funcionar através de vários mecanismos, como a inibição competitiva, em que o inibidor compete com o substrato natural ou a sequência de ADN para se ligar à proteína, ou a inibição não competitiva, em que o inibidor se liga a um local diferente da proteína e induz uma alteração conformacional que reduz a sua atividade. A compreensão das interacções moleculares precisas entre a PGBD4 e os seus inibidores é essencial para o avanço desta classe de compostos no domínio da genética molecular.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é um inibidor da histona desacetilase que pode alterar a estrutura da cromatina, reprimindo assim potencialmente a transcrição de determinados genes, incluindo o nome da proteína. A inibição da histona desacetilase pode levar a uma redução da expressão do PGBD4 se este for regulado por estados de acetilação. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
A 5-azacitidina é um inibidor da DNA metiltransferase que conduz à hipometilação do DNA. A diminuição da metilação pode reduzir os níveis de expressão de determinados genes, incluindo potencialmente o PGBD4, se a sua expressão for regulada epigeneticamente pela metilação. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR que pode reduzir a regulação das vias de síntese proteica. Uma vez que a síntese de PGBD4 pode ser regulada pelas vias de mTOR, a sua atividade funcional pode ser diminuída indiretamente pela rapamicina através da supressão da sua síntese. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que impede a ativação da AKT, inibindo assim a via PI3K/AKT/mTOR. A redução da atividade desta via pode levar à diminuição da síntese e da atividade do PGBD4. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K que actua de forma semelhante ao LY294002, diminuindo potencialmente a expressão do PGBD4 através da inibição da via de sinalização PI3K/AKT/mTOR. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK que interrompe a via MAPK/ERK. Como resultado desta perturbação, se o PGBD4 for regulado pela via MAPK/ERK, a sua expressão e atividade funcional podem ser indiretamente reduzidas. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK que pode interferir com as vias de resposta ao stress. Se o PGBD4 estiver implicado nestas vias, a sua expressão ou atividade pode ser diminuída através da inibição da p38 MAPK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK, que pode afetar os factores de transcrição e os genes regulados pela via da JNK. Se a expressão do PGBD4 for controlada pela via da JNK, a inibição da JNK pode reduzir a atividade do PGBD4. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor seletivo da MEK1/2, que também perturba a via MAPK/ERK. Através deste mecanismo, a expressão e a função do PGBD4 podem ser indiretamente inibidas se este for regulado pela via MAPK/ERK. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor da ROCK que pode influenciar o citoesqueleto e as vias de sinalização relacionadas. Se o PGBD4 estiver envolvido nestas vias, a sua atividade poderá ser reduzida pela inibição da ROCK. |