Os activadores PERK são um conjunto diversificado de moléculas especificamente concebidas ou encontradas para ativar a quinase PERK (EIF2AK3). A ativação ocorre geralmente no compartimento celular conhecido como retículo endoplasmático (RE), onde a PERK está principalmente localizada. Estes activadores actuam frequentemente através da indução de stress do RE ou da interação direta com o domínio cinase da PERK. Em geral, a ação destes compostos conduz à fosforilação do fator de iniciação eucariótico 2 alfa (eIF2α), o que resulta na atenuação da síntese proteica geral e no aumento seletivo da tradução de ARNm específicos, como o fator de transcrição ATF4. Muitos destes activadores provêm de fontes naturais como as plantas ou são sintetizados com base em estruturas que imitam produtos naturais. No entanto, foram também identificadas moléculas sintéticas baseadas em métodos de rastreio de elevado rendimento.
O principal papel biológico da ativação da PERK é a gestão do stress do RE, uma condição que surge quando o RE é sobrecarregado com proteínas mal dobradas ou desdobradas. Os activadores desta classe química são frequentemente estudados para compreender as complexas vias intracelulares associadas à resposta às proteínas não dobradas (UPR), incluindo as que conduzem à sobrevivência celular ou à apoptose. Por exemplo, os activadores que levam à ativação prolongada de PERK podem também resultar na expressão de CHOP, um marcador frequentemente associado à apoptose induzida pelo stress do ER. Por outro lado, a ativação transitória de PERK pode ajudar a célula a adaptar-se a condições de stress, abrandando a síntese proteica e reduzindo a carga no RE. Como estes activadores são cruciais para dissecar respostas celulares complexas, são ferramentas indispensáveis na investigação em biologia celular e molecular.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
A tunicamicina é conhecida por induzir o stress do RE através da inibição da glicosilação das proteínas ligadas à N. Isto leva a uma acumulação de proteínas desdobradas no RE, activando assim a PERK como parte da UPR. Isto leva a uma acumulação de proteínas desdobradas no ER, activando assim a PERK como parte da UPR. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina esgota as reservas de cálcio do RE, criando um ambiente de stress no RE que induz a UPR, incluindo a ativação da PERK. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
A brefeldina A interfere com o tráfico de proteínas entre o aparelho de ER e o aparelho de Golgi, resultando em stress do ER e ativação da PERK. | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | $106.00 $765.00 | 3 | |
O arsenito de sódio produz stress oxidativo que pode levar a stress do ER, induzindo assim a ativação de PERK como parte da UPR. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
Foi demonstrado que o cloreto de cádmio gera stress oxidativo, que conduz ao stress do ER e, subsequentemente, ativa a PERK. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Pensa-se que a curcumina provoca um ligeiro stress do sistema ER, activando a UPR e aumentando assim potencialmente a expressão de PERK. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 altera a homeostase do cálcio no interior do ER, conduzindo ao stress do ER e à subsequente ativação da PERK. | ||||||
Valinomycin | 2001-95-8 | sc-200991 | 25 mg | $163.00 | 3 | |
A valinomicina perturba o potencial da membrana mitocondrial, causando stress que se pode estender ao ER e ativar a PERK. | ||||||
L-Azetidine-2-carboxylic acid | 2133-34-8 | sc-263441 sc-263441A | 1 g 5 g | $136.00 $413.00 | 1 | |
Este composto mimetiza a prolina e é incorporado nas proteínas, provocando uma deformação incorrecta e um stress do sistema de retenção de energia que induz a PERK. | ||||||
Vitamin K3 | 58-27-5 | sc-205990B sc-205990 sc-205990A sc-205990C sc-205990D | 5 g 10 g 25 g 100 g 500 g | $25.00 $35.00 $46.00 $133.00 $446.00 | 3 | |
A vitamina K3 induz o stress oxidativo, levando ao stress do ER e à subsequente ativação da PERK. | ||||||