PERK Inibitori

I comuni inibitori di PERK includono, ma non solo, GSK2656157 CAS 1337532-29-2, acido 4-fenilbutirrico CAS 1821-12-1, Salubrinal CAS 405060-95-9, ISRIB e 17-AAG CAS 75747-14-7.

Gli inibitori di PERK (Protein kinase RNA-like endoplasmic reticulum kinase) rappresentano una classe di composti chimici che rivestono una notevole importanza nel campo della biologia molecolare e della ricerca sulla segnalazione cellulare. PERK è uno dei sensori chiave dello stress del reticolo endoplasmatico (ER), una risposta cellulare a varie sfide ambientali e fisiologiche che alterano il ripiegamento delle proteine all'interno dell'ER. Quando viene attivata, PERK avvia una cascata di segnalazione volta a ripristinare l'omeostasi dell'ER riducendo la sintesi proteica e migliorando la capacità dell'ER di gestire le proteine non ripiegate o mal ripiegate. Questo processo aiuta le cellule ad adattarsi alle condizioni di stress e può anche innescare l'apoptosi (morte cellulare).

Gli inibitori di PERK sono progettati per modulare l'attività della chinasi PERK, spesso interferendo con la sua fosforilazione e attivazione. Inibendo PERK, questi composti possono influire sulla risposta alle proteine dispiegate (UPR), un complesso percorso cellulare che comprende le funzioni di PERK. I ricercatori utilizzano gli inibitori di PERK come strumenti preziosi per studiare il ruolo dello stress ER e della UPR nella fisiologia cellulare e nelle malattie. Questi inibitori consentono agli scienziati di esplorare le conseguenze dell'interruzione della segnalazione di PERK, facendo luce sui meccanismi molecolari che regolano l'adattamento cellulare allo stress e sulle implicazioni per le condizioni associate alla disfunzione dell'ER, come le malattie neurodegenerative, il diabete e il cancro. La comprensione delle complessità della regolazione di PERK e della sua inibizione è essenziale per svelare la complessa interazione tra le risposte allo stress e le decisioni sul destino cellulare.