Date published: 2025-9-8

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GSK2656157 (CAS 1337532-29-2)

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Nomi alternativi:
1-[5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-fluoro-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl]-2-(6-methyl-2-pyridinyl)-ethanone
Applicazione:
GSK2656157 è un inibitore ATP-competitivo ed altamente selettivo di PERK
Numero CAS:
1337532-29-2
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
416.45
Formula molecolare:
C23H21FN6O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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GSK2656157 è una sostanza chimica di ricerca che agisce come inibitore della protein chinasi PERK (protein chinasi R (PKR)-like endoplasmic reticulum kinase). Come parte integrante della risposta alle proteine dispiegate (UPR), PERK svolge un ruolo critico nel mantenimento dell'omeostasi cellulare, soprattutto in condizioni di stress del reticolo endoplasmatico (ER). GSK2656157 viene utilizzato negli studi per comprendere il ruolo di PERK in vari processi cellulari, tra cui la regolazione della sintesi proteica e la determinazione delle decisioni sul destino cellulare in condizioni di stress. Inibendo PERK, i ricercatori possono studiare le sue funzioni e le conseguenze della sua disregolazione, con implicazioni per la comprensione delle malattie associate allo stress ER, come la neurodegenerazione e il cancro. Inoltre, GSK2656157 viene impiegato per esplorare il potenziale di targeting della via UPR in vari modelli di ricerca.


GSK2656157 (CAS 1337532-29-2) Referenze

  1. Caratterizzazione di un nuovo inibitore della chinasi PERK con attività antitumorale e antiangiogenica.  |  Atkins, C., et al. 2013. Cancer Res. 73: 1993-2002. PMID: 23333938
  2. GSK2656157, un inibitore di PERK, ha ridotto la produzione di IL-1β indotta da LPS attraverso l'inibizione dell'attivazione della Caspasi 1 in cellule J774.1 simili ai macrofagi.  |  Ando, T., et al. 2016. Immunopharmacol Immunotoxicol. 38: 298-302. PMID: 27251848
  3. Quando gli inibitori di PERK si rivelano nuovi potenti inibitori di RIPK1: criticità sulla specificità e sull'uso di GSK2606414 e GSK2656157.  |  Rojas-Rivera, D., et al. 2017. Cell Death Differ. 24: 1100-1110. PMID: 28452996
  4. L'effetto del trattamento con metformina sullo stress del reticolo endoplasmatico (ER) indotto dallo status epilettico (SE) attraverso la via PERK-eIF2α-CHOP.  |  Chen, J., et al. 2018. Bosn J Basic Med Sci. 18: 49-54. PMID: 28686850
  5. La terapia con onde d'urto extracorporee a bassa intensità promuove la miogenesi attraverso la via PERK/ATF4.  |  Wang, B., et al. 2018. Neurourol Urodyn. 37: 699-707. PMID: 28763567
  6. Il bersaglio simultaneo delle vie PI3K e PERK promuove la morte cellulare e migliora la prognosi clinica del carcinoma squamoso dell'esofago.  |  Wang, SQ., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 493: 534-541. PMID: 28867195
  7. L'attenuazione di PERK aumenta la secrezione di insulina stimolata dal glucosio nelle isole.  |  Kim, MJ., et al. 2018. J Endocrinol. 236: 125-136. PMID: 29273589
  8. Lo stress ER aberrante indotto dall'IFNβ neuronale provoca lesioni alla materia bianca dovute all'attivazione microgliale e all'infiltrazione di cellule T dopo TBI.  |  Sen, T., et al. 2020. J Neurosci. 40: 424-446. PMID: 31694961
  9. Elucidazione del meccanismo di regolazione della via di segnalazione PERK-eIF2α indotta da NEFA nel metabolismo lipidico degli epatociti bovini.  |  Huang, Y., et al. 2021. J Steroid Biochem Mol Biol. 211: 105893. PMID: 33819629
  10. L'effetto e il meccanismo di apoptosi del 6-metossiflavone nelle cellule HeLa.  |  Zhang, C., et al. 2022. Biomarkers. 27: 470-482. PMID: 35400257
  11. La modellazione molecolare fornisce una base strutturale per la selettività dell'inibitore di PERK verso RIPK1.  |  Chintha, C., et al. 2019. RSC Adv. 10: 367-375. PMID: 35558862
  12. La proteina 3 del granulo denso di Toxoplasma gondii promuove l'apoptosi indotta dallo stress del reticolo endoplasmatico attivando la via PERK.  |  Obed, C., et al. 2022. Parasit Vectors. 15: 276. PMID: 35918751
  13. L'atractylenolide III attenua l'apoptosi nelle cellule H9c2 inibendo lo stress del reticolo endoplasmatico attraverso la via di segnalazione GRP78/PERK/CHOP.  |  Zuo, MY., et al. 2022. Evid Based Complement Alternat Med. 2022: 1149231. PMID: 36159560
  14. Impoverimento e inversione della CTL indotta dal carcinoma epatocellulare attraverso la via di segnalazione PERK-CHOP, dipendente dallo stress ER.  |  Guo, M., et al. 2022. Can J Gastroenterol Hepatol. 2022: 6413783. PMID: 36262827
  15. L'inibizione farmacologica acuta della segnalazione della chinasi del reticolo endoplasmatico simile alla proteina chinasi R dopo una lesione del midollo spinale risparmia gli oligodendrociti e migliora il recupero locomotorio.  |  Saraswat Ohri, S., et al. 2023. J Neurotrauma.. PMID: 36503284

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GSK2656157, 10 mg

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250 mg
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