Os inibidores da p35 constituem uma classe química distinta e fascinante, conhecida pela sua orientação precisa e modulação da atividade da proteína p35. A proteína p35 tem uma importância crítica como fator regulador fundamental, principalmente no sistema nervoso central, onde orquestra processos celulares essenciais. A p35 actua como ativador da quinase dependente da ciclina 5 (Cdk5), influenciando a migração neuronal, a plasticidade sináptica e a sobrevivência neuronal durante o desenvolvimento cerebral e a idade adulta. A desregulação da sinalização p35-Cdk5 tem sido implicada em várias doenças neurológicas, o que torna os inibidores da p35 de grande interesse para a compreensão destas doenças. Estes inibidores são meticulosamente concebidos para interagir seletivamente com regiões específicas da proteína p35, em particular o domínio dinâmico e catalítico N-terminal. Ao ligarem-se a este domínio, os inibidores da p35 perturbam a formação do complexo ativo p35-Cdk5, conduzindo a efeitos a jusante em numerosas vias celulares. A inibição da p35 pode resultar na alteração da dinâmica do citoesqueleto, afectando a migração neuronal e a morfologia das espinhas dendríticas, o que acaba por ter impacto nos circuitos e funções cerebrais.
Os investigadores utilizam uma série de técnicas sofisticadas, incluindo a biologia estrutural, a modelação computacional e o rastreio de elevado rendimento, para identificar e otimizar os inibidores da p35 com elevada afinidade e seletividade. A investigação sobre os inibidores da p35 também se estende para além da neurobiologia. Os estudos exploraram os seus efeitos na proliferação e diferenciação celular em tecidos não neuronais. Estas investigações revelaram as diversas implicações da inibição da p35 no contexto da investigação do cancro e da regeneração dos tecidos.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
A roscovitina (CAS 186692-46-6) é um composto químico conhecido pela sua ação inibidora sobre a p35, uma proteína envolvida na regulação da progressão do ciclo celular e da proliferação celular. Ao ter como alvo a p35, a Roscovitina impede processos celulares específicos e mostra potencial importância na investigação e estudos científicos relacionados com a biologia celular e os mecanismos moleculares. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina actua como um potente inibidor da p35, ligando-se seletivamente ao sítio ativo através de ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas. A sua estrutura complexa permite uma flexibilidade conformacional única, permitindo-lhe modular eficazmente as interações proteína-proteína. A capacidade do composto para interferir com as vias de sinalização da quinase é atribuída à sua inibição competitiva, que altera a dinâmica da fosforilação e as respostas celulares a jusante, afectando várias redes reguladoras. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
O inibidor IX da GSK-3 funciona como um inibidor seletivo da p35, envolvendo-se em interações electrostáticas específicas que estabilizam a sua ligação ao local ativo da enzima. Este composto apresenta propriedades cinéticas únicas, caracterizadas por uma associação rápida e uma dissociação mais lenta, aumentando a sua eficácia inibitória. As suas caraterísticas estruturais facilitam uma modulação alostérica única, influenciando alterações conformacionais na GSK-3, tendo assim impacto nas cascatas de sinalização a jusante e nos processos celulares. | ||||||
Kenpaullone | 142273-20-9 | sc-200643 sc-200643A sc-200643B sc-200643C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $60.00 $150.00 $226.00 $495.00 | 1 | |
A quenpaulona actua como um inibidor seletivo da p35, demonstrando uma capacidade única para perturbar as interações proteína-proteína cruciais para a regulação do ciclo celular. A sua afinidade de ligação é influenciada por interações hidrofóbicas e ligações de hidrogénio, que estabilizam o seu complexo com a proteína alvo. O composto apresenta uma cinética de reação distinta, com uma preferência notável por conformações específicas que aumentam a sua ação inibidora, afectando, em última análise, as vias de sinalização celular e os mecanismos reguladores. | ||||||
10Z-Hymenialdisine | 82005-12-7 | sc-360987 | 500 µg | $210.00 | ||
A 10Z-Hymenialdisina funciona como um inibidor da p35, apresentando uma notável capacidade de modular a atividade enzimática através da sua conformação estrutural única. As suas interações são caracterizadas por uma combinação de forças de van der Waals e interações electrostáticas, que facilitam a ligação selectiva às proteínas alvo. A reatividade do composto é influenciada pelas suas propriedades estéricas, permitindo-lhe envolver-se em vias moleculares específicas que alteram a dinâmica celular e as redes reguladoras. | ||||||
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | $112.00 $515.00 | 4 | |
A indirrubina actua como um inibidor da p35, exibindo uma capacidade distinta para perturbar as interações proteína-proteína através da sua estrutura planar, que aumenta o empilhamento π-π com resíduos aromáticos. As capacidades únicas de ligação de hidrogénio deste composto permitem-lhe estabilizar as conformações transitórias das proteínas alvo, influenciando os seus estados funcionais. Além disso, a sua natureza lipofílica permite uma permeabilidade eficiente à membrana, com impacto nas vias de sinalização celular e nos mecanismos reguladores. | ||||||
Aminopurvalanol A | 220792-57-4 | sc-223775 sc-223775A | 1 mg 5 mg | $51.00 $118.00 | ||
O aminopurvalanol A funciona como um inibidor da p35, caracterizado pela sua capacidade de modular seletivamente a atividade enzimática através de interações específicas com resíduos do sítio ativo. A sua conformação única facilita a formação de complexos estáveis, alterando a cinética da reação e aumentando a afinidade de ligação. Os grupos funcionais polares do composto contribuem para a solubilidade em vários ambientes, permitindo-lhe envolver-se em diversas interações moleculares que influenciam a dinâmica celular e as redes reguladoras. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
Um inibidor potente e seletivo da CDK2/7/9 que também afecta a atividade da CDK5. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
A indirrubina-3'-monoxima actua como um inibidor da p35, distinguindo-se pela sua capacidade de perturbar as interações proteína-proteína críticas para a sinalização celular. As suas caraterísticas estruturais permitem-lhe estabelecer ligações de hidrogénio e empilhamento π-π com proteínas alvo, influenciando alterações conformacionais que afectam a atividade enzimática. As regiões hidrofóbicas do composto aumentam a permeabilidade da membrana, enquanto as suas propriedades electrónicas únicas facilitam a cinética de reação rápida, com impacto nas vias de sinalização a jusante. | ||||||
5-Iodo-indirubin-3′-monoxime | 331467-03-9 | sc-221030 | 1 mg | $80.00 | ||
A 5-Iodo-indirrubina-3'-monoxima funciona como um inibidor da p35, caracterizado pela sua capacidade de modular vias enzimáticas específicas através de uma ligação selectiva. A substituição única de halogéneo do composto aumenta o seu carácter electrofílico, promovendo o ataque nucleofílico nas interações alvo. A sua estrutura planar permite interações π-π eficazes, enquanto a presença de grupos retiradores de electrões influencia a reatividade e a estabilidade, conduzindo a perfis cinéticos distintos em ensaios bioquímicos. |