P2X3 Inibidores
Os inibidores comuns de P2X3 incluem, entre outros, NF 449 CAS 389142-38-5, sal tetrassódico de PPADS, anidro CAS 192575-19-2, RO-3 CAS 1026582-88-6, NF 110 CAS 111150-22-2 e sal de sódio de A-317491 CAS 475205-49-3 (ácido livre).
Os purinoreceptores P2X, também conhecidos como receptores P2X, são uma família de canais iónicos ligados a ligandos que desempenham um papel crucial na mediação da sinalização extracelular de ATP (adenosina trifosfato). Estes receptores encontram-se em vários tecidos e tipos de células de todo o corpo, incluindo o sistema nervoso, o sistema imunitário e vários órgãos.
Os receptores P2X são compostos por três subunidades, normalmente designadas por P2X1 a P2X7. Cada subunidade é constituída por dois domínios transmembranares (TM1 e TM2), uma grande ansa extracelular e terminais N e C intracelulares. As três subunidades juntam-se para formar um complexo homo ou heterotrimérico, sendo as formas mais comuns os homotrímeros (por exemplo, o trímero P2X1) ou os heterotrímeros (por exemplo, o trímero P2X2/3). A composição das subunidades determina as propriedades funcionais e as caraterísticas farmacológicas do recetor.
Os receptores P2X são activados pela ligação de ATP extracelular, que desencadeia a abertura do poro do canal iónico formado pelos domínios transmembranares das subunidades do recetor. Após a ativação, estes canais permitem o influxo de catiões, principalmente Na+ e Ca2+, para o interior da célula. Este influxo de iões leva à despolarização da membrana celular e ao início de cascatas de sinalização a jusante.
Os receptores P2X estão envolvidos numa vasta gama de processos fisiológicos, incluindo a neurotransmissão, a neuromodulação, as respostas imunitárias, a inflamação e a perceção da dor. No sistema nervoso, os receptores P2X são expressos por neurónios e células gliais, onde contribuem para a transmissão sináptica, a regulação da excitabilidade neuronal e a modulação da plasticidade sináptica. No sistema imunitário, estes receptores encontram-se em células imunitárias como os macrófagos, as células T e as células dendríticas, e participam na ativação das células imunitárias, na libertação de citocinas e na regulação da resposta inflamatória.
Em conclusão, os purinorreceptores P2X são uma família de canais iónicos dependentes de ligandos que respondem ao ATP extracelular. São amplamente expressos em todo o corpo e desempenham papéis críticos em numerosos processos fisiológicos. A compreensão da estrutura e da função destes receptores tem o potencial de fazer novas descobertas científicas para várias doenças e afecções. Os inibidores de P2X3 oferecidos pela Santa Cruz Biotechnology inibem o P2X3 e, em alguns casos, outros purinorreceptores.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
O NF 449 actua como um antagonista seletivo do recetor P2X3, exibindo uma capacidade única de inibir a sinalização mediada por ATP. As suas interações moleculares envolvem sítios de ligação específicos que estabilizam as conformações inactivas do recetor, reduzindo eficazmente a permeabilidade do canal iónico. Esta modulação altera as vias de sinalização a jusante, afectando a transmissão nociceptiva. O perfil cinético do composto revela um rápido início de ação, permitindo estudos detalhados da dinâmica dos receptores purinérgicos e das suas implicações fisiológicas. | ||||||
NF 110 | 111150-22-2 | sc-203642 sc-203642A | 10 mg 50 mg | $179.00 $754.00 | ||
O NF 110 funciona como um modulador seletivo do recetor P2X3, caracterizado pela sua capacidade de perturbar a ligação do ATP através de interações alostéricas únicas. Este composto altera a conformação do recetor, conduzindo a uma diminuição do fluxo de iões e a alterações subsequentes na excitabilidade celular. A sua cinética de reação distinta permite uma exploração precisa dos processos de ativação e dessensibilização dos receptores, fornecendo informações sobre os mecanismos de sinalização purinérgica e os seus efeitos biológicos mais amplos. | ||||||
A 740003 | 861393-28-4 | sc-291774 sc-291774A | 10 mg 50 mg | $173.00 $719.00 | 8 | |
Antagonista altamente seletivo do P2RX3, inibe o influxo e as correntes de cálcio mediadas pelo ATP in vitro. | ||||||
A-317491 sodium salt | 475205-49-3 (free acid) | sc-300144 | 5 mg | $200.00 | ||
O sal de sódio A-317491 actua como um antagonista seletivo do recetor P2X3, apresentando uma dinâmica de ligação única que estabiliza o estado inativo do recetor. Este composto influencia as propriedades do canal iónico do recetor, modulando eficazmente o influxo de cálcio e alterando as vias de sinalização a jusante. As suas interações moleculares distintas facilitam uma compreensão diferenciada da dessensibilização e recuperação do recetor, contribuindo para a exploração das funções do recetor purinérgico em vários contextos fisiológicos. | ||||||
A-317491 | 475205-49-3 | sc-474921 | 5 mg | $150.00 | ||
O A-317491 é um antagonista seletivo do recetor P2X3 que apresenta uma modulação alostérica única, influenciando a conformação do recetor e a permeabilidade iónica. A sua afinidade de ligação altera a cinética da ativação do canal induzida pelo ATP, conduzindo a um perfil distinto de dessensibilização do recetor. As interações do composto com resíduos de aminoácidos específicos fornecem informações sobre as vias mecanísticas da sinalização purinérgica, melhorando a nossa compreensão da dinâmica dos receptores e as suas implicações fisiológicas. | ||||||
RO-3 | 1026582-88-6 | sc-204242 | 10 mg | $145.00 | ||
Antagonista seletivo do P2RX3. Inibe a mobilização de cálcio induzida pelo ATP e as correntes dos canais iónicos. | ||||||
PPADS tetrasodium salt, anhydrous | 192575-19-2 | sc-202770 sc-202770A | 10 mg 50 mg | $97.00 $390.00 | 9 | |
Antagonista não seletivo dos receptores P2X, incluindo o P2RX3, bloqueia as respostas induzidas pelo ATP. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Antagonista não seletivo dos receptores P2, inibe o P2RX3, entre outros subtipos, bloqueando a ligação ao ATP. | ||||||
KN-62 | 127191-97-3 | sc-3560 | 1 mg | $133.00 | 20 | |
Bloqueia os receptores P2RX3, bem como outros subtipos de P2X, inibindo o influxo de cálcio. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
Um potente antagonista do P2RX1 com efeitos inibitórios no P2RX3, interfere com a ligação ao ATP. | ||||||