Date published: 2025-9-9

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A 740003 (CAS 861393-28-4)

5.0(1)
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Nomes alternativos:
N-[1-[[(Cyanoamino)(5-quinolinylamino)methylene]amino]- 2,2-dimethylpropyl]-3,4-dimethoxybenzeneacetamide
Aplicacao:
A 740003 é um antagonista potente, seletivo e competitivo do recetor P2X7
Numero VAT:
861393-28-4
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
474.56
Separar por Funcao:
C26H30N6O3
Informação complementar:
Este produto está classificado como um Bem Perigoso para transporte e pode estar sujeito a custos de envio adicionais.
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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O A 740003 é um antagonista competitivo dos receptores P2X7 que pode atuar no bloqueio potente da libertação da citocina pró-inflamatória interleucina-1beta (IL-1beta). As experiências demonstraram que uma ligeira ativação dos receptores P2X7 provoca um aumento rápido da abertura dos canais catiónicos não selectivos. Os receptores P2X7 são sensíveis ao ATP e estão localizados em células de origem imunológica.


A 740003 (CAS 861393-28-4) Referencias

  1. A-740003 [N-(1-{[(cianoimino)(5-quinolinilamino) metil]amino}-2,2-dimetilpropil)-2-(3,4-dimetoxifenil)acetamida], um novo e seletivo antagonista dos receptores P2X7, reduz de forma dependente da dose a dor neuropática no rato.  |  Honore, P., et al. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 319: 1376-85. PMID: 16982702
  2. Novos antagonistas dos receptores P2X7 aliviam a dor.  |  King, BF. 2007. Br J Pharmacol. 151: 565-7. PMID: 17471176
  3. Farmacologia dos receptores P2X7 de mamíferos: comparação dos receptores P2X7 recombinantes de ratinho, rato e humano.  |  Donnelly-Roberts, DL., et al. 2009. Br J Pharmacol. 157: 1203-14. PMID: 19558545
  4. O influxo de cálcio mediado por P2X₇ desencadeia um aumento sustentado, dependente de PI3K, na produção de ácido metabólico por células semelhantes a osteoblastos.  |  Grol, MW., et al. 2012. Am J Physiol Endocrinol Metab. 302: E561-75. PMID: 22185840
  5. Síntese e avaliação pré-clínica inicial do antagonista do recetor P2X7 [¹¹C]A-740003 como um novo marcador de neuroinflamação.  |  Janssen, B., et al. 2014. J Labelled Comp Radiopharm. 57: 509-16. PMID: 24995673
  6. A ativação dos receptores P2X7 na substância cinzenta periaquedutal do mesencéfalo de ratos facilita a tolerância à morfina.  |  Xiao, Z., et al. 2015. Pharmacol Biochem Behav. 135: 145-53. PMID: 26054441
  7. Papel do P2X7R no desenvolvimento e progressão da hipertensão pulmonar.  |  Yin, J., et al. 2017. Respir Res. 18: 127. PMID: 28646872
  8. Uma via cíclica de ativação dos receptores P2 × 7, bradicinina e dopamina induz uma hiperalgesia articular sustentada na articulação do joelho de ratos.  |  Teixeira, JM., et al. 2018. Inflamm Res. 67: 301-314. PMID: 29260240
  9. A ativação do recetor P2X7 na substância cinzenta periaquedutal do mesencéfalo participa no efeito analgésico do tramadol em ratos com dor de cancro ósseo.  |  Li, P., et al. 2018. Mol Pain. 14: 1744806918803039. PMID: 30198382
  10. A ativação do recetor P2X7 no tecido da polpa dentária contribui para a dor em ratos com pulpite aguda.  |  Xiao, Z., et al. 2022. Mol Pain. 18: 17448069221106844. PMID: 35748325
  11. Receptores purinérgicos P2X do canal iónico ATP na resposta à inflamação.  |  Liu, JP., et al. 2023. Biomed Pharmacother. 158: 114205. PMID: 36916431
  12. Os antagonistas dos receptores P2X e P2Y reduzem a inflamação na microglia induzida por ATP.  |  Imraish, A., et al. 2023. Pharm Pract (Granada). 21: 2788. PMID: 37090457

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

A 740003, 10 mg

sc-291774
10 mg
$173.00

A 740003, 50 mg

sc-291774A
50 mg
$719.00