OR4S2 Inibidores
Os inibidores OR4S2 comuns incluem, entre outros, a capsaicina CAS 404-86-4, o (±)-mentol CAS 89-78-1, a Icilina CAS 36945-98-9, o aldeído cinâmico CAS 104-55-2 e o HC-030031 CAS 349085-38-7.
Os inibidores do OR4S2 abrangem uma gama de compostos químicos que diminuem indiretamente a atividade do recetor olfativo OR4S2, influenciando as vias celulares e bioquímicas de que o recetor depende para a sua funcionalidade. Os mecanismos de ação destes compostos são diversos, mas convergem para a modulação da dinâmica do cálcio nos neurónios sensoriais olfactivos, que é um fator crítico para a atividade do OR4S2. A capsaicina e a icilina, por exemplo, activam os canais TRPV1 e TRPM8, respetivamente, levando a um aumento dos níveis de cálcio intracelular que pode resultar na dessensibilização do recetor OR4S2. O mentol e o cinamaldeído afectam de forma semelhante os canais TRPM8 e TRPA1, alterando a homeostase do cálcio de uma forma que pode levar a uma diminuição da resposta do OR4S2 aos seus estímulos odoríferos específicos.
Coletivamente, os vários inibidores detalhados na tabela têm o potencial de modificar a perceção olfactiva, alterando a função dos receptores OR4S2 através da sua ação em diferentes alvos moleculares dentro dos neurónios sensoriais olfactivos. É importante notar que, embora alguns destes compostos, como a capsaicina e o mentol, ocorram naturalmente e se encontrem habitualmente em objectos do quotidiano (malagueta e hortelã, respetivamente), outros, como o HC-030031 e o SKF-96365, são mais frequentemente utilizados em contextos de investigação para estudar os mecanismos olfactivos e o comportamento dos neurónios sensoriais.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
Sabe-se que a capsaicina ativa o TRPV1 (canal de catiões de potencial recetor transiente, subfamília V, membro 1), o que pode levar a um influxo de iões de cálcio nos neurónios sensoriais olfactivos. Um aumento do cálcio intracelular pode dessensibilizar os receptores olfactivos como o OR4S2, desencadeando mecanismos de adaptação dependentes do cálcio. | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
Foi demonstrado que o mentol modula os canais TRPM8 (transient recetor potential cation channel subfamily M member 8), influenciando a dinâmica do cálcio nos neurónios. Esta modulação pode levar indiretamente à diminuição da sensibilidade dos receptores olfactivos, como o OR4S2, através de processos semelhantes de dessensibilização dependentes do cálcio. | ||||||
Icilin | 36945-98-9 | sc-201557 sc-201557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $252.00 | 9 | |
A Icilina estimula os canais TRPM8, à semelhança do mentol. A alteração resultante da homeostase do cálcio nos neurónios olfactivos pode contribuir para a redução da atividade do OR4S2, uma vez que se sabe que a elevação persistente do cálcio intracelular leva à dessensibilização do recetor. | ||||||
Cinnamic Aldehyde | 104-55-2 | sc-294033 sc-294033A | 100 g 500 g | $102.00 $224.00 | ||
O cinamaldeído actua sobre os canais TRPA1 (transient recetor potential cation channel subfamily A member 1), afectando os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado poderia atenuar a sinalização OR4S2, promovendo uma rápida dessensibilização ou adaptação dos receptores olfactivos. | ||||||
HC-030031 | 349085-38-7 | sc-203994 sc-203994A | 10 mg 50 mg | $87.00 $326.00 | 2 | |
O HC-030031 é um antagonista dos canais TRPA1. Ao inibir o TRPA1, este composto pode impedir o influxo de cálcio que pode levar indiretamente à dessensibilização do OR4S2, diminuindo assim a sensibilidade do recetor aos odorantes. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
O Vermelho de Ruténio é um bloqueador não específico de muitos canais TRP. Ao inibir estes canais, pode impedir o influxo de cálcio necessário ao funcionamento normal dos receptores olfactivos, como o OR4S2, o que conduz a uma diminuição da sua atividade. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é um potente inibidor da Ca2+-ATPase do retículo sarco/endoplasmático (SERCA). Ao esgotar as reservas de cálcio intracelular, a tapsigargina pode perturbar os mecanismos de sinalização do OR4S2, uma vez que estes receptores dependem da sinalização de cálcio para funcionarem corretamente. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
O SKF-96365 inibe os canais de entrada de cálcio mediados pelo recetor, o que pode resultar numa diminuição dos níveis de cálcio intracelular necessários para a ativação do recetor OR4S2 e subsequente transdução do sinal olfativo. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
O mibefradil é um bloqueador dos canais de cálcio do tipo T. Ao inibir estes canais, o mibefradil pode diminuir o influxo de cálcio que contribui para a sensibilização e a reatividade dos receptores olfactivos, incluindo o OR4S2. | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
O ML204 é um inibidor dos canais TRPC4/TRPC5 (membros 4 e 5 da subfamília C dos canais de catiões do potencial recetor transiente). A inibição destes canais pode afetar os eventos de despolarização que levam à ativação do recetor OR4S2, reduzindo a sua capacidade de resposta aos odores. | ||||||