Date published: 2025-9-7

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Mibefradil dihydrochloride (CAS 116666-63-8)

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Nomes alternativos:
Ro 40-5967; Posicor
Aplicacao:
Mibefradil dihydrochloride bloqueia seletivamente a entrada de Ca2+ nas células através da inibição dos canais de Ca2+ do tipo T
Numero VAT:
116666-63-8
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
568.55
Separar por Funcao:
C29H38FN3O32HCl
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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O dicloridrato de mibefradil é um antagonista não diidropiridínico e inibidor da proteína do canal de cálcio que bloqueia seletivamente a entrada de Ca2+ nas células ao inibir os canais de Ca2+ do tipo T (ativados em baixa voltagem). Além disso, foi relatado que o dicloridrato de mibefradil pode inibir parcialmente os canais de Ca2+ do tipo L (ativados por alta voltagem). Estudos mostram que quando esse composto é combinado com nisoldipina (sc-212396), um antagonista de Ca2+ do tipo L, todos os canais de cálcio são completamente bloqueados. Além disso, estudos in vitro indicam que o dicloridrato de mibefradil protege os neurônios CA1 da morte retardada após isquemia global em ratos.


Mibefradil dihydrochloride (CAS 116666-63-8) Referencias

  1. Um estudo observacional pós-comercialização para avaliar a segurança do mibefradil na comunidade em Inglaterra.  |  Riley, J., et al. 2002. Int J Clin Pharmacol Ther. 40: 241-8. PMID: 12078937
  2. Reversão da dor neuropática experimental por bloqueadores dos canais de cálcio do tipo T.  |  Dogrul, A., et al. 2003. Pain. 105: 159-68. PMID: 14499432
  3. As fontes e o sequestro de Ca(2+) que contribuem para os transientes neuroefectores de Ca(2+) no canal deferente do rato.  |  Brain, KL., et al. 2003. J Physiol. 553: 627-35. PMID: 14500773
  4. Metabolismo do antagonista de cálcio Ro 40-5967: uma história de caso da utilização de espetroscopia u.v. de arranjo de díodos e espetrometria de massa por pulverização térmica na elucidação de uma via metabólica complexa.  |  Wiltshire, HR., et al. 1992. Xenobiotica. 22: 837-57. PMID: 1455903
  5. A indução de apoptose pelo antagonista do cálcio mibefradil está correlacionada com a despolarização do potencial de membrana e com a diminuição da expressão de integrinas nas células epiteliais do cristalino humano.  |  Nebe, B., et al. 2004. Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol. 242: 597-604. PMID: 15069564
  6. Perfil hemodinâmico do Ro 40-5967 em ratos conscientes: comparação com diltiazem, verapamil e amlodipina.  |  Véniant, M., et al. 1991. J Cardiovasc Pharmacol. 18 Suppl 10: S55-8. PMID: 1725005
  7. Perfil farmacológico in vitro do Ro 40-5967, um novo bloqueador dos canais de Ca2+ com potente ação vasodilatadora mas fraca ação inotrópica.  |  Osterrieder, W. and Holck, M. 1989. J Cardiovasc Pharmacol. 13: 754-9. PMID: 2472524
  8. A ativação do potencial recetor transiente de anquirina 1 induz a libertação de CGRP dos sinaptossomas da medula espinal.  |  Quallo, T., et al. 2015. Pharmacol Res Perspect. 3: e00191. PMID: 27022465
  9. O ZD7288 e o mibefradil inibem o batimento cardíaco miogénico em Daphnia magna, indicando a sua dependência dos canais iónicos de cálcio do tipo HCN e T.  |  Pirtle, TJ., et al. 2018. Comp Biochem Physiol A Mol Integr Physiol. 222: 36-42. PMID: 29684576
  10. O bloqueador de canais de Ca(++) Ro 40-5967 bloqueia diferentemente os canais de Ca++ do tipo T e do tipo L.  |  Mehrke, G., et al. 1994. J Pharmacol Exp Ther. 271: 1483-8. PMID: 7996461
  11. Inibição selectiva dos canais de Ca2+ do tipo T pelo Ro 40-5967.  |  Mishra, SK. and Hermsmeyer, K. 1994. Circ Res. 75: 144-8. PMID: 8013072
  12. Farmacocinética não linear do mibefradil no cão.  |  Skerjanec, A., et al. 1996. J Pharm Sci. 85: 189-92. PMID: 8683447
  13. Perfil farmacológico e farmacocinético do mibefradil, um antagonista dos canais de cálcio dos tipos T e L.  |  Abernethy, DR. 1997. Am J Cardiol. 80: 4C-11C. PMID: 9286848
  14. Mibefradil, um antagonista do cálcio seletivo do canal T: ensaios clínicos na hipertensão.  |  Oparil, S. 1998. Am J Hypertens. 11: 88S-94S. PMID: 9607372
  15. Inibição do tónus miogénico pelo mibefradil nas artérias cerebrais do rato.  |  Lam, E., et al. 1998. Eur J Pharmacol. 358: 165-8. PMID: 9808266

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

Mibefradil dihydrochloride, 10 mg

sc-204083
10 mg
$209.00

Mibefradil dihydrochloride, 50 mg

sc-204083A
50 mg
$848.00