Date published: 2025-10-10

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Icilin (CAS 36945-98-9)

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Nomes alternativos:
AG 3-5; 3,6-Dihydro-1-(2-hydroxyphenyl)-4-(3-nitrophenyl)-2(1H)-pyrimidinone
Aplicacao:
Icilin é um agonista potente dos canais iónicos TRPM8 e ENaCδ
Numero VAT:
36945-98-9
Privada:
≥97%
Peso Molecular:
311.3
Separar por Funcao:
C16H13N3O4
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

A Icilina é uma pequena molécula agonista do canal de íons TRPM8 (transient receptor potential M8), um canal de Ca2+ não seletivo que despolariza os neurônios somatossensoriais em resposta à temperatura fria. Embora a Icilina não esteja estruturalmente relacionada ao Mentol (sc-202705), ambos os compostos ativam o receptor TRPM8 para produzir a sensação de frio, e a Icilina é cerca de 200 vezes mais potente do que o Mentol nessa ação. A sensibilização do TRPM8 pela Icilina apresenta um atraso temporal significativo e uma dependência do Ca2+ extracelular, diferente da ação imediatamente ativada e independente de Ca2+ do Mentol. Essa sensibilização variável do TRPM8 indica um mecanismo de ativação modular exclusivo, dependendo da presença de entrada de co-ativador, e a Icilina foi empregada como uma ferramenta para elucidar a funcionalidade do canal iônico TRP. A Icilina regula a homeostase do Na+ nas células do epitélio por meio do canal de Na+ epitelial sensível à amilorida. A Icilina é um ativador do ANKTM1. A Icilina é um inibidor do TRPV3.


Icilin (CAS 36945-98-9) Referencias

  1. A identificação de um recetor do frio revela um papel geral dos canais TRP na termossensação.  |  McKemy, DD., et al. 2002. Nature. 416: 52-8. PMID: 11882888
  2. ANKTM1, um canal do tipo TRP expresso em neurónios nociceptivos, é ativado por temperaturas frias.  |  Story, GM., et al. 2003. Cell. 112: 819-29. PMID: 12654248
  3. O agente super-resfriador icilin revela um mecanismo de deteção de coincidências por um canal TRP sensível à temperatura.  |  Chuang, HH., et al. 2004. Neuron. 43: 859-69. PMID: 15363396
  4. A Icilina ativa a subunidade delta do canal de Na+ epitelial humano.  |  Yamamura, H., et al. 2005. Mol Pharmacol. 68: 1142-7. PMID: 16033954
  5. A Icilina provoca um aumento do glutamato no striatum dorsal de ratos, dependente da dose e do tempo.  |  Werkheiser, JL., et al. 2006. Amino Acids. 30: 307-9. PMID: 16622598
  6. Efeito comportamental diferencial do agonista do canal TRPM8/TRPA1 icilin (AG-3-5).  |  Rawls, SM., et al. 2007. Eur J Pharmacol. 575: 103-4. PMID: 17765220
  7. Comparação das respostas dos neurónios espinais provocadas pela icilina e pelo frio, e sua modulação da atividade mecânica, num modelo de dor neuropática.  |  Brignell, JL., et al. 2008. Brain Res. 1215: 87-96. PMID: 18479674
  8. Os tremores de cão molhado induzidos pela Icilina em ratos dependem da ativação do recetor NMDA e da produção de óxido nítrico.  |  Werkheiser, J., et al. 2009. Pharmacol Biochem Behav. 92: 543-8. PMID: 19248800
  9. Efeitos dose-dependentes da icilina na preferência térmica na pata traseira e na face de ratos.  |  Rossi, HL., et al. 2009. J Pain. 10: 646-53. PMID: 19409862
  10. A Icilina induz a paragem de G1 através da ativação da JNK e da quinase p38 de uma forma independente do TRPM8.  |  Kim, SH., et al. 2011. Biochem Biophys Res Commun. 406: 30-5. PMID: 21284938
  11. A Icilina inibe os programas reguladores do ciclo celular mediados por E2F1 no cancro da próstata.  |  Lee, S., et al. 2013. Biochem Biophys Res Commun. 441: 1005-10. PMID: 24239550
  12. A Icilina reduz as correntes dos canais de cálcio dependentes da voltagem em neurónios DRG naïves e lesionados no modelo de ligadura do nervo espinal do rato.  |  Hagenacker, T., et al. 2014. Brain Res. 1557: 171-9. PMID: 24560602
  13. O composto de arrefecimento icilin atenua a neuroinflamação autoimune através da modulação da resposta das células T.  |  Ewanchuk, BW., et al. 2018. FASEB J. 32: 1236-1249. PMID: 29114087
  14. Efeitos Supressivos dos Compostos de Arrefecimento Icilina nas Descargas Epileptiformes Induzidas pela Penicilina G em Ratos Anestesiados.  |  Moriyama, H., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 652. PMID: 31263415
  15. O composto super-resfriador icilin estimula a expressão e a atividade de c-Fos e Egr-1, envolvendo a ativação do canal TRPM8, o influxo de iões Ca2+ e a ativação do fator do complexo ternário Elk-1.  |  Ulrich, M., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 177: 113936. PMID: 32224140
  16. AG-3-5: um químico que produz sensações de frio.  |  Wei, ET. and Seid, DA. 1983. J Pharm Pharmacol. 35: 110-2. PMID: 6131976

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

Icilin, 10 mg

sc-201557
10 mg
$89.00

Icilin, 50 mg

sc-201557A
50 mg
$252.00