MYLK3 Inibidores
Os inibidores comuns da MYLK3 incluem, entre outros, o cloridrato de ML-7 CAS 110448-33-4, o ML-9 CAS 105637-50-1, a Wortmannina CAS 19545-26-7, a Staurosporina CAS 62996-74-1 e o dicloridrato de H-89 CAS 130964-39-5.
Os inibidores químicos da MYLK3 exercem os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos que visam vias de sinalização específicas e cinases que estão interligadas com o papel funcional da MYLK3. Os ML-7 e ML-9, por exemplo, inibem a cinase da cadeia leve da miosina (MLCK), resultando numa diminuição da fosforilação das cadeias leves da miosina. Como a MYLK3 também fosforila essas cadeias leves de miosina, a ação do ML-7 e do ML-9 reduz indiretamente a disponibilidade do substrato para a MYLK3, inibindo assim a sua atividade. Da mesma forma, a Staurosporina, um inibidor da proteína quinase de largo espetro, suprime a proteína quinase C (PKC), que partilha vias de sinalização com a MYLK3, especialmente na regulação da contração muscular. Ao inibir a PKC, a Staurosporina diminui indiretamente a capacidade do MYLK3 para fosforilar os seus alvos a jusante.
Os inibidores químicos como a Wortmannin e o LY294002 inibem a fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), interrompendo a sinalização PI3K/AKT que é crucial para muitos processos celulares, incluindo os que envolvem MYLK3. Ao obstruir esta via, estes inibidores contribuem para a inibição funcional do MYLK3. De forma semelhante, o H-89 e o Gö 6976 têm como alvo a proteína quinase A (PKA) e as proteínas quinases dependentes de cálcio/calmodulina, respetivamente. A inibição destas cinases pelo H-89 e pelo Gö 6976 pode reduzir a fosforilação de proteínas da mesma via do MYLK3, inibindo assim indiretamente a sua atividade cinase. O Y-27632 e o KN-93, ao inibirem a ROCK e a CaMKII, respetivamente, afectam a dinâmica do citoesqueleto de actina e as vias de sinalização do cálcio, ambas essenciais para o bom funcionamento da MYLK3. A inibição destas cinases pelo Y-27632 e pelo KN-93 leva a uma redução da atividade funcional do MYLK3, uma vez que este está envolvido em processos relacionados. Além disso, o U0126, o PD 98059 e o SB 203580 inibem especificamente a MEK1/2 e a p38 MAP quinase, respetivamente, que estão a montante da sinalização ERK. Uma vez que o MYLK3 está envolvido na via da ERK, a inibição destas cinases pode levar a uma diminuição da atividade cinase do MYLK3.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
O ML-7 é um inibidor da quinase da cadeia leve da miosina (MLCK), que está envolvida na fosforilação das cadeias leves da miosina. Ao inibir a MLCK, impede indiretamente a MYLK3 de fosforilar as cadeias leves da miosina, o que leva à inibição do papel da MYLK3 na contração muscular e na motilidade celular. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
O ML-9, tal como o ML-7, inibe a MLCK, reduzindo assim a atividade de fosforilação nas cadeias leves da miosina. Como MYLK3 é uma quinase que pode fosforilar cadeias leves de miosina, a inibição de MLCK por ML-9 reduzirá a disponibilidade de substrato para MYLK3, levando à sua inibição funcional. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Ao inibir a PI3K, interrompe a via PI3K/AKT, que é crucial para muitos processos celulares, incluindo a reorganização do citoesqueleto de actina, onde a MYLK3 está envolvida. A inibição desta via leva à inibição funcional do MYLK3. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um inibidor de largo espetro das proteínas cinases. Inibe a proteína quinase C (PKC) que está envolvida nas mesmas vias de sinalização que a MYLK3, particularmente na regulação da contração muscular. A inibição da PKC pode diminuir a fosforilação de alvos a jusante, inibindo indiretamente o MYLK3. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
O H-89 é um inibidor da proteína quinase A (PKA). Ao inibir a PKA, pode reduzir a fosforilação de alvos na mesma via que o MYLK3, levando a uma inibição indireta da atividade cinase do MYLK3. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor da ROCK (proteína quinase associada à Rho), que está envolvida na regulação da dinâmica e contração do citoesqueleto de actina. Como a MYLK3 também está implicada na dinâmica do citoesqueleto através da fosforilação das cadeias leves da miosina, a inibição da ROCK pode levar a uma diminuição da atividade funcional da MYLK3. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
O Gö 6976 é um inibidor das proteínas quinases dependentes de cálcio/calmodulina. Uma vez que a MYLK3 é uma quinase que pode ser regulada pela sinalização de cálcio, a inibição destas quinases pode reduzir a fosforilação de proteínas alvo, levando à inibição funcional da MYLK3. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
O KN-93 é um inibidor específico da proteína quinase II dependente de Ca2+/calmodulina (CaMKII). A inibição da CaMKII pode afetar as vias de sinalização do cálcio que são necessárias para a função do MYLK3, resultando numa inibição indireta da atividade do MYLK3. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 é um inibidor da MEK, que está a montante da via da ERK. Ao inibir a MEK, a ativação das cinases a jusante é impedida. Como a MYLK3 está envolvida em vias reguladas pela ERK, a sua atividade funcional é inibida pela redução da sinalização ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB 203580 é um inibidor específico da p38 MAP kinase. A inibição da p38 MAPK pode perturbar a resposta ao stress e as vias de sinalização inflamatória em que o MYLK3 pode estar envolvido. Esta inibição pode diminuir a atividade cinase do MYLK3. | ||||||