MDM2 Inibidores
Os inibidores comuns de MDM2 incluem, entre outros, Nutlin-3 CAS 548472-68-0 e RG-7112 CAS 939981-39-2.
Os inibidores da MDM2 pertencem a uma classe química de compostos que têm demonstrado um interesse significativo na investigação biomédica. Estes inibidores são concebidos para visar especificamente e inibir a atividade da proteína MDM2, que é um regulador negativo da proteína supressora de tumores p53. A MDM2 é conhecida pelo seu papel na promoção da degradação da p53, impedindo assim as suas funções supressoras de tumores. Ao bloquear a interação entre a MDM2 e a p53, os inibidores da MDM2 visam restabelecer a função normal da p53 e reforçar as suas actividades anticancerígenas. A conceção e o desenvolvimento de inibidores da MDM2 implicam uma análise cuidadosa da estrutura química e das propriedades necessárias para se ligarem seletivamente à proteína MDM2. Estes inibidores possuem frequentemente caraterísticas estruturais específicas que lhes permitem ligar-se firmemente ao local de ligação da MDM2, interrompendo assim a interação MDM2-p53.
A ligação dos inibidores da MDM2 às proteínas MDM2 pode levar à estabilização e acumulação da p53, permitindo-lhe ativar os seus genes alvo a jusante envolvidos na paragem do ciclo celular, reparação do ADN e apoptose. Através do restabelecimento da função normal da p53, os inibidores da MDM2 têm a capacidade de exercer efeitos anticancerígenos e estão a tornar-se uma área de interesse popular entre os laboratórios de investigação e os cientistas. De um modo geral, os inibidores da MDM2 representam uma classe de compostos químicos especificamente concebidos para inibir a regulação negativa da p53 pela proteína MDM2. O seu desenvolvimento envolve uma conceção e otimização cuidadosas para conseguir uma ligação selectiva à MDM2, com o objetivo final de restaurar as actividades supressoras de tumores da p53.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
RG-7112 | 939981-39-2 | sc-507292 | 10 mg | $520.00 | ||
O RG7112 é um inibidor ativo do MDM2 que interrompe a interação MDM2-p53, resultando na ativação do p53. Apresentou resultados promissores nos primeiros estudos de investigação contra vários tipos de cancro. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3 é um inibidor seletivo da proteína MDM2, conhecido pela sua capacidade de perturbar a interação MDM2-p53. Este composto estabiliza a p53 ao impedir a ubiquitinação mediada pela MDM2, conduzindo a uma maior atividade da p53. O Nutlin-3 apresenta uma afinidade de ligação única através de uma série de interações π-π de empilhamento e hidrofóbicas, que ajustam a sua especificidade. A sua conformação estrutural permite a modulação eficaz das respostas celulares ao stress, influenciando as vias apoptóticas. | ||||||
HLI 373 | 502137-98-6 | sc-358833 sc-358833A | 10 mg 50 mg | $173.00 $712.00 | 1 | |
O HLI 373 é um potente antagonista da proteína MDM2, caracterizado pela sua capacidade de perturbar seletivamente o complexo MDM2-p53. Este composto envolve-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, aumentando a sua afinidade de ligação. As caraterísticas estruturais únicas do HLI 373 facilitam a estabilização do p53, promovendo a sua atividade transcricional. O perfil cinético do composto sugere um envolvimento rápido com o MDM2, influenciando os mecanismos de regulação celular e a apoptose. | ||||||
JNJ 26854165 | 881202-45-5 | sc-364514 sc-364514A | 5 mg 25 mg | $168.00 $566.00 | ||
O JNJ 26854165 é um inibidor seletivo da proteína MDM2, que se distingue pela sua dinâmica de ligação única que envolve um intrincado empilhamento π-π e interações de van der Waals. Este composto apresenta uma capacidade notável de alterar a paisagem conformacional da MDM2, levando a uma perturbação significativa da sua interação com a p53. O comportamento cinético do JNJ 26854165 indica uma taxa de ativação rápida, permitindo a modulação eficiente de vias celulares relacionadas com a supressão de tumores e a regulação do ciclo celular. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
O (-)-Nutlin-3 é um potente antagonista da proteína MDM2, caracterizado pela sua afinidade de ligação específica que estabiliza o complexo p53-MDM2. Este composto envolve-se em ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas, impedindo eficazmente a ubiquitinação da p53 pela MDM2. A sua conformação estrutural única aumenta a seletividade, promovendo um perfil cinético favorável que facilita o rápido envolvimento com os locais-alvo, influenciando assim os mecanismos de resposta ao stress celular. | ||||||
MDM2 Inhibitor Inhibitor | 562823-84-1 | sc-204072 | 10 mg | $172.00 | ||
O MDM2 Inhibitor é um modulador seletivo da proteína MDM2, apresentando uma capacidade única para interromper a interação MDM2-p53. Este composto apresenta uma arquitetura molecular distinta que permite um impedimento estérico preciso, bloqueando eficazmente a atividade da E3 ligase da MDM2. As suas interações são caracterizadas por uma combinação de forças de van der Waals e interações electrostáticas, que contribuem para a sua estabilidade e eficácia na alteração da dinâmica das proteínas nas vias celulares. | ||||||
NSC 66811 | 6964-62-1 | sc-311507 sc-311507A | 10 mg 50 mg | $159.00 $670.00 | ||
O NSC 66811 é um potente antagonista da MDM2 que apresenta uma afinidade de ligação única para a proteína MDM2, alterando efetivamente a sua conformação. Este composto envolve-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, aumentando a sua seletividade. O seu perfil cinético revela uma associação rápida e uma dissociação mais lenta, indicando uma interação forte e sustentada com a MDM2. Este comportamento influencia as vias de sinalização a jusante, tendo, em última análise, impacto nas respostas celulares ao stress. | ||||||
Caylin-1 | sc-223878 sc-223878A | 1 mg 5 mg | $101.00 $338.00 | |||
O Caylin-1 actua como um inibidor seletivo do MDM2, caracterizado pela sua capacidade de interromper a interação MDM2-p53. Este composto apresenta interações electrostáticas únicas e um envolvimento distinto da bolsa hidrofóbica, que estabiliza a sua ligação. A cinética de reação do Caylin-1 demonstra uma afinidade notável, com uma taxa de ativação rápida e uma taxa de desativação prolongada, conduzindo a uma modulação eficaz das vias celulares. As suas propriedades estruturais facilitam alterações conformacionais específicas na MDM2, influenciando a estabilidade e a função da proteína. | ||||||
Caylin-2 | sc-223879 sc-223879A | 1 mg 5 mg | $100.00 $338.00 | |||
O Caylin-2 funciona como um potente antagonista da MDM2, distinguindo-se pela sua dinâmica de ligação única que altera a paisagem conformacional da proteína MDM2. Envolve-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, aumentando a sua afinidade para o alvo. O composto apresenta uma taxa de associação rápida, associada a uma dissociação lenta, o que prolonga o seu efeito inibitório. Além disso, as caraterísticas estruturais do Caylin-2 promovem a modulação alostérica, afectando as vias de sinalização a jusante. | ||||||
R5C3 | 753504-14-2 | sc-215783 | 5 mg | $91.00 | ||
O R5C3 actua como um inibidor seletivo do MDM2, caracterizado pela sua capacidade de formar complexos estáveis através de um intrincado empilhamento π-π e de interações electrostáticas com o local de ligação do MDM2. Este composto demonstra um perfil cinético único, exibindo uma taxa de ativação rápida e uma taxa de desativação prolongada, o que aumenta a sua eficácia na interrupção das funções reguladoras do MDM2. Além disso, a rigidez estrutural do R5C3 contribui para a sua especificidade, minimizando os efeitos fora do alvo e optimizando a sua dinâmica de interação. | ||||||