GDF-1 Inibidores
Os inibidores comuns do GDF-1 incluem, entre outros, SB 431542 CAS 301836-41-9, A 83-01 CAS 909910-43-6, SB-505124 CAS 694433-59-5, EW-7197 CAS 1352608-82-2 e LY2109761 CAS 700874-71-1.
Os inibidores químicos do Fator de Diferenciação do Crescimento 1 (GDF-1) visam vários componentes das vias de sinalização que o GDF-1 utiliza para exercer as suas funções biológicas. O SB-431542, o A-83-01 e o SB-505124 inibem especificamente os receptores ALK (activin recetor-like kinase), como o ALK5, que é um mediador crítico da sinalização da superfamília TGF-β, à qual pertence o GDF-1. Ao inibir a ALK5, estes químicos impedem a fosforilação e subsequente ativação das proteínas Smad2/3, essenciais para a propagação dos sinais do GDF-1 no interior da célula. O EW-7197 e o LY2109761 também têm como alvo seletivo a ALK5 e, através desta ação, podem suprimir as cascatas de sinalização dependentes de Smad que são necessárias para as actividades biológicas do GDF-1. Além disso, o RepSox e o SD-208 são inibidores da ALK5, demonstrando ainda o potencial dos compostos químicos para inibir a função do GDF-1 através do bloqueio da sua sinalização mediada pelo recetor.
A via de sinalização das BMP partilha componentes com a via de sinalização do GDF-1 e, como tal, os inibidores que actuam nesta via podem também afetar indiretamente a sinalização do GDF-1. O LDN-193189, a Dorsomorfina e o K02288 inibem os receptores de BMP, como o ALK2, e, ao fazê-lo, podem inibir as actividades de sinalização do GDF-1. O DMH1, que é mais seletivo para o ALK2, e o LDN-212854, que visa seletivamente o mesmo recetor, também podem impedir a função do GDF-1, impedindo a fosforilação e a ativação das proteínas Smad, que são partilhadas entre as vias de sinalização das BMP e do GDF-1. Ao inibir estes receptores, estas substâncias químicas interferem com a sinalização intracelular necessária para que o GDF-1 exerça os seus efeitos, inibindo assim funcionalmente a proteína. Entre esses vários mecanismos, cada composto químico pode levar à inibição funcional do GDF-1, afectando o seu papel nos processos celulares.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
O SB-431542 actua inibindo o recetor ALK5, que está envolvido na sinalização do TGF-β. O GDF-1 faz parte da superfamília do TGF-β e sinaliza através de receptores semelhantes, pelo que a inibição do ALK5 pelo SB-431542 pode levar à inibição funcional da sinalização do GDF-1. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
Sabe-se que o A-83-01 inibe os receptores ALK5, ALK4 e ALK7, que medeiam a sinalização das proteínas da família TGF-β, incluindo o GDF-1. Ao bloquear esses receptores, o A-83-01 pode inibir a sinalização mediada pelo GDF-1. | ||||||
SB-505124 | 694433-59-5 | sc-362794 sc-362794A | 10 mg 50 mg | $321.00 $1350.00 | 2 | |
O SB-505124 inibe seletivamente o ALK5 e o ALK7, receptores através dos quais o GDF-1 sinaliza. A inibição destes receptores pelo SB-505124 pode afetar a cascata de sinalização iniciada pelo GDF-1. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
O EW-7197 é um inibidor seletivo da ALK5 e, ao inibir esta cinase, pode interferir com a fosforilação das proteínas Smad, que são efectores a jusante na sinalização do GDF-1. | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
O LY2109761 inibe as cinases ALK5 e ALK4 dos receptores do TGF-β. Como o GDF-1 utiliza estes receptores para a sinalização, o LY2109761 pode inibir funcionalmente a ação do GDF-1. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
O LDN-193189 tem como alvo os receptores ALK2 e ALK3, que estão envolvidos na sinalização BMP. Como as vias de sinalização de BMP e GDF-1 se sobrepõem, a inibição destes receptores pode suprimir indiretamente a função de GDF-1. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
A dorsomorfina inibe os receptores de BMP ALK2, ALK3 e ALK6. Uma vez que o GDF-1 faz parte da família das BMP, o bloqueio destes receptores pode inibir indiretamente a sinalização do GDF-1. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
O DMH1 é um inibidor seletivo do ALK2, um recetor que o GDF-1 pode utilizar indiretamente para a sinalização. A inibição de ALK2 por DMH1 pode levar à inibição funcional de GDF-1. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
O K02288 é um inibidor da ALK2. Como o GDF-1 pode sinalizar através de receptores que são partilhados com as proteínas BMP, a inibição da ALK2 pelo K02288 pode inibir indiretamente a função do GDF-1. | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | $380.00 | ||
O LDN-212854 inibe seletivamente a quinase ALK2 do recetor BMP. Ao inibir esta quinase, a sinalização do GDF-1 pode ser indiretamente inibida devido à sua participação na via de sinalização BMP. | ||||||