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Estrutura molecular do SB-505124, Número CAS: 694433-59-5
SB-505124 (CAS 694433-59-5)
Veja citações de produtos (2)
Aplicacao:
SB-505124 é um inibidor da Activin recetor-like kinase 5
Numero VAT:
694433-59-5
Privada:
≥99%
Peso Molecular:
335.4
Separar por Funcao:
C20H21N3O2
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
Available in US only.
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* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O SB-505124 é um inibidor potente e seletivo do recetor de TGF-β tipo I, também conhecido como quinase 4 semelhante ao recetor da activina (ALK4). Funciona através da ligação ao local de ligação ao ATP do recetor, impedindo a sua ativação e subsequente sinalização a jusante. Esta inibição leva à supressão das vias de sinalização do TGF-β, incluindo as vias dependentes e independentes do Smad. Ao bloquear o recetor de TGF-β tipo I, o SB-505124 impede eficazmente as respostas celulares ao TGF-β, tais como a proliferação, diferenciação e migração celulares. A sua capacidade para atingir o recetor de TGF-β tipo I sem afetar outras cinases pode ser um composto útil para elucidar os mecanismos de sinalização do TGF-β em aplicações experimentais.
SB-505124 (CAS 694433-59-5) Referencias
- Quando a via de sinalização Smad está comprometida, os fibroblastos avançam a contração da ferida aberta. | Au, K. and Ehrlich, HP. 2010. Exp Mol Pathol. 89: 236-40. PMID: 20705067
- Supressão dos efeitos do fator de crescimento transformador-β em fibroblastos subconjuntivais de coelho pelo inibidor da quinase 5 semelhante ao recetor da activina. | Sapitro, J., et al. 2010. Mol Vis. 16: 1880-92. PMID: 21031133
- Gel termorreversível para administração do inibidor da quinase 5 semelhante ao recetor da activina SB-505124 para cirurgia de filtração do glaucoma. | Sutariya, V., et al. 2013. Pharm Dev Technol. 18: 957-62. PMID: 22206499
- A inibição da Cdk4/6 induz a transição epitelial-mesenquimal e aumenta a invasividade das células cancerígenas pancreáticas. | Liu, F. and Korc, M. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 2138-48. PMID: 22869556
- O TGF-ß induz a lisil hidroxilase 2b em fibroblastos osteoartríticos sinoviais humanos através da sinalização ALK5. | Remst, DF., et al. 2014. Cell Tissue Res. 355: 163-71. PMID: 24192939
- Desenvolvimento e validação de um método LC-MS/MS para a determinação de SB-505124 em plasma de rato: Aplicação ao estudo farmacocinético. | Jiang, J., et al. 2016. J Pharm Biomed Anal. 117: 205-9. PMID: 26363490
- A fibrose da bexiga induzida pela cetamina envolve a transição epitelial para mesenquimal mediada pelo fator de crescimento transformador-β1. | Wang, J., et al. 2017. Am J Physiol Renal Physiol. 313: F961-F972. PMID: 28331066
- A administração combinada de um inibidor de TGF-β e de um vetor adenoviral que exprime a interleucina-12 potencia a imunoterapia contra o cancro. | Jiang, J., et al. 2017. Acta Biomater. 61: 114-123. PMID: 28483693
- A fosforilação de SMAD2/3 e SMAD1/5 induzida por TGFβ1 é dependente da ALK5-cinase em condrócitos primários e mediada pela atividade da cinase TAK1. | van Caam, A., et al. 2017. Arthritis Res Ther. 19: 112. PMID: 28569204
- Expressão mediada por TGFβ de integrinas activadoras de TGFβ em monócitos de ES: ativação perturbada de TGFβ? | van Caam, A., et al. 2020. Arthritis Res Ther. 22: 42. PMID: 32143707
- A análise integrada da expressão de AURKA no pan-cancro e da sensibilidade aos medicamentos revela que o aumento da expressão de AURKA é responsável pela resistência aos medicamentos. | Miralaei, N., et al. 2021. Cancer Med. 10: 6428-6441. PMID: 34337875
- A inibição local da sinalização TGF-β1 melhora o equilíbrio Th17/Treg mas não a patologia articular durante a artrite experimental. | Aarts, J., et al. 2022. Sci Rep. 12: 3182. PMID: 35210510
- Identificação dos factores de transcrição responsáveis por um fenótipo semelhante à hipertrofia induzida pelo fator de crescimento transformador-β em condrócitos osteoartríticos humanos. | Thielen, NGM., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35406794
- O estrôncio regula a proliferação e a diferenciação de condrócitos bovinos primários isolados através da via TGFβ/SMAD. | Liu, S., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 925302. PMID: 35712700
- Células estaminais hematopoiéticas geneticamente modificadas fornecem um inibidor de TGF-β para melhorar a imunoterapia de metástases ósseas. | Wang, B., et al. 2022. Adv Sci (Weinh). 9: e2201451. PMID: 35948516
Inibidor de:
ACTR-IIB, ADMP, ALK, ALK-1, BMPR-IB, Cryptic, DCAMKL3, dsg1α, GDF-1, GDF-9B, Inhibin α, LRRC70, MAWDBP1, MIXL1, Myogenin, netrin-1, NOMO, NOMO1, NOMO3, OTTMUSG00000012817, SARA, Smad8, SNIP1, Tβ-b, TBX22, TGF B-1, TGF B3, TGF beta 1, TGFα, e TGFβ RIII.Ativado de:
Cytokeratin 12, FGF-BP3, FucU, GDF-1, Inhibin β-B, Lefty, Lefty-1, Lefty-A, Lefty-B, NUDE1, Smad5, Smad6, TGF B-1, e TMEM100.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
SB-505124, 10 mg | sc-362794 | 10 mg | $321.00 | |||
| EUA: Apenas disponível nos EUA | ||||||
SB-505124, 50 mg | sc-362794A | 50 mg | $1350.00 | |||
| EUA: Apenas disponível nos EUA | ||||||