GAP-assoc p62 Inibidores
Os inibidores comuns do GAP-assoc p62 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, PP242 CAS 1092351-67-1 e Spautin-1 CAS 1262888-28-7.
Os inibidores químicos do GAP-assoc p62 podem perturbar a sua atividade através de uma série de mecanismos moleculares, visando principalmente as vias que estão a montante do GAP-assoc p62. Por exemplo, a Wortmannin e o LY294002 são compostos que inibem as fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), um grupo de enzimas envolvidas na iniciação da via de sinalização Akt. Uma vez que a GAP-assoc p62 funciona a jusante desta via, a inibição da PI3K por estes compostos resulta numa redução da fosforilação da Akt, o que, por sua vez, diminui a ativação da GAP-assoc p62. Do mesmo modo, a Spautin-1, que induz a degradação da PI3K, conduz a uma redução da atividade da PI3K e, por conseguinte, a uma menor ativação dos componentes a jusante, incluindo a GAP-assoc p62. A perifosina e a miltefosina, ambos alquilfosfolípidos, inibem a ativação da Akt, impedindo assim a fosforilação e a subsequente ativação da GAP-assoc p62.
Para além dos inibidores da via PI3K/Akt, os compostos que têm como alvo a mTOR, uma parte essencial da mesma via, também desempenham um papel na regulação da atividade da GAP-assoc p62. A rapamicina e os seus análogos, como o PP242 e o Palomid 529, inibem o mTOR através de mecanismos diferentes; a rapamicina liga-se ao complexo mTOR 1 (mTORC1), enquanto o PP242 e o Palomid 529 têm como alvo o local de ligação ao ATP do mTOR ou ambos, mTORC1 e mTORC2, respetivamente. Esta inibição conduz a uma redução da sinalização a jusante, que inclui a atividade do GAP-assoc p62. Outros inibidores específicos da Akt, como a Triciribina, o MK-2206, o GSK690693 e o AZD5363, impedem diretamente a fosforilação e a ativação da Akt. Ao inibir seletivamente a Akt, estes compostos asseguram que a ativação dependente da fosforilação do GAP-assoc p62 não ocorre, reduzindo efetivamente a sua atividade funcional na célula. Cada um destes inibidores actua impedindo a sinalização necessária para a ativação de GAP-assoc p62, embora através de alvos moleculares e mecanismos diferentes.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin inibe as fosfoinositídeos 3-quinases (PI3K), que estão a montante da via de sinalização Akt, uma via com a qual se sabe que o GAP-assoc p62 interage. A inibição da atividade da PI3K pode levar à redução da fosforilação da Akt e à subsequente diminuição da ativação da GAP-assoc p62. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é outro inibidor da PI3K que pode reduzir a atividade da via Akt. Uma vez que a GAP-assoc p62 funciona a jusante da via PI3K/Akt, a inibição da PI3K pelo LY294002 pode resultar na inibição funcional da GAP-assoc p62, limitando a sua ativação através da via. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe especificamente o mTOR (mammalian target of rapamycin), que faz parte da via PI3K/Akt. Através da inibição da mTOR, a rapamicina pode diminuir a sinalização a jusante que, de outro modo, contribuiria para a atividade funcional do GAP-assoc p62. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
O PP242 é um inibidor do mTOR que funciona de forma diferente da rapamicina, uma vez que tem como alvo o local de ligação ao ATP do mTOR. Ao inibir a atividade cinase do mTOR, o PP242 pode suprimir a cascata de sinalização do mTOR, conduzindo indiretamente à inibição funcional do GAP-assoc p62. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
A Spautin-1 promove a degradação da PI3K, o que inibe indiretamente a via de sinalização PI3K/Akt. Com níveis reduzidos de PI3K, a ativação a jusante de GAP-assoc p62 seria funcionalmente inibida devido a uma menor atividade de PI3K para propagar a sinalização. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
A perifosina é um alquilfosfolípido que inibe a ativação da Akt. Ao impedir a fosforilação e a ativação da Akt, a perifosina pode inibir funcionalmente a atividade do GAP-assoc p62, que é regulada pela via de sinalização PI3K/Akt. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
A triciribina visa especificamente a via da Akt, impedindo a sua fosforilação e ativação. Esta inibição da Akt conduz diretamente a uma inibição funcional do GAP-assoc p62, uma vez que a sua atividade depende da sinalização da Akt. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
O MK-2206 é um inibidor altamente seletivo da Akt. Ao inibir a Akt, o MK-2206 pode reduzir eficazmente a atividade funcional do GAP-assoc p62, que funciona a jusante da via de sinalização da Akt. | ||||||
GSK 690693 | 937174-76-0 | sc-363280 sc-363280A | 10 mg 50 mg | $255.00 $1071.00 | 4 | |
O GSK690693 é um inibidor competitivo da Akt por ATP. Ao inibir a atividade da quinase Akt, a GSK690693 pode inibir funcionalmente o GAP-assoc p62, uma vez que a sua atividade é modulada através da via Akt. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
A miltefosina é uma alquilfosfocolina que interfere com a sinalização PI3K/Akt. A atividade funcional do GAP-assoc p62 seria inibida pela miltefosina devido à perturbação da via essencial para a sua ativação. | ||||||