ESSPL Inibidores
Os inibidores comuns da ESSPL incluem, entre outros, a rapamicina CAS 53123-88-9, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o SP600125 CAS 129-56-6 e o SB 203580 CAS 152121-47-6.
Os inibidores da ESSPL representam uma classe química especificamente concebida para impedir a função da ESSPL, uma proteína envolvida em vias de sinalização críticas no interior da célula. Os inibidores funcionam através da ligação protéica a domínios específicos da proteína ESSPL, obstruindo assim a sua interação com outras proteínas ou substratos que são essenciais para a sua atividade. Entre esses, os inibidores interrompem efetivamente as cascatas de sinalização de que a ESSPL faz parte, levando a uma redução das suas actividades funcionais. A conceção dos inibidores da ESSPL baseia-se frequentemente na conformação única do sítio ativo ou dos sítios alostéricos da ESSPL, o que permite uma ligação selectiva, garantindo efeitos mínimos fora do alvo noutras proteínas. A especificidade destes inibidores é crucial, uma vez que permite a modulação precisa das vias em que a ESSPL desempenha um papel, sem afetar inadvertidamente outros processos celulares. Os inibidores desta classe são estruturalmente diversos; no entanto, partilham normalmente a sua capacidade de se envolverem com a proteína ESSPL a nível molecular, resultando na atenuação da sua atividade.
A ação molecular dos inibidores da ESSPL é complexa, envolvendo a interação direta com a proteína em domínios-chave que são essenciais para a sua função de sinalização. Estas interacções podem provocar alterações conformacionais que reduzem a afinidade da ESSPL pelos seus substratos ou bloquear diretamente o local ativado, impedindo a atividade catalítica. A eficácia destes inibidores reside na sua capacidade de imitar ou competir com substratos naturais ou moléculas reguladoras, inibindo assim o funcionamento correto da ESSPL. Para além disso, alguns inibidores da ESSPL podem ligar-se a regiões da proteína que estão envolvidas nas suas modificações pós-traducionais, alterando assim a sua estabilidade ou a sua capacidade de se localizar adequadamente dentro da célula. A ação destes inibidores pode conduzir a uma cascata de efeitos subsequentes, resultando, em última análise, na atenuação das vias de sinalização dependentes da ESSPL. Esta inibição precisa é um testemunho da conceção sofisticada destes compostos, que são criados para atingir a ESSPL com elevada afinidade e especificidade.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se especificamente à FKBP12 e o complexo resultante inibe a mTOR (mammalian target of rapamycin), uma quinase que a ESSPL necessita para a ativação da via PI3K/AKT. A inibição da mTOR leva à redução da atividade da ESSPL como resultado da diminuição da sinalização através desta via. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um potente inibidor das fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que desempenham um papel crucial na ativação da ESSPL ao gerar PIP3, um segundo mensageiro essencial para a ativação da AKT e subsequente ativação da sinalização mTOR. A inibição de PI3K por LY294002 leva à diminuição dos níveis de PIP3, inibindo assim a ativação de ESSPL. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor seletivo da MEK, que opera a montante da ERK na via da MAPK. Uma vez que a atividade da ESSPL é modulada pelo resultado da via MAPK, a inibição da MEK com o PD98059 reduz a ativação da ERK, conduzindo assim a uma diminuição da atividade da ESSPL. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK (c-Jun N-terminal kinase), que faz parte da via MAPK. A JNK influencia a transcrição de genes que podem afetar a atividade da ESSPL. Ao inibir a JNK, o SP600125 reduz indiretamente a atividade funcional da ESSPL, modulando a transcrição de genes ligados à sua ativação. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAP quinase. A inibição da p38 MAPK pode diminuir a ativação de factores de transcrição a jusante que regulam a expressão da ESSPL, conduzindo assim à diminuição da sua atividade funcional. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor potente e irreversível da PI3K. Ao inibir a PI3K, a Wortmannin impede a formação de PIP3 e, por conseguinte, prejudica a ativação da via AKT, o que resulta numa redução da ativação da ESSPL. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
O erlotinib tem como alvo a tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), que se encontra a montante de várias vias de sinalização, incluindo a via PI3K/AKT, que envolve a ativação de ESSPL. A inibição do EGFR leva a uma redução da atividade da ESSPL, impedindo a sinalização a montante. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
O ZM336372 é um potente inibidor da quinase RAF, que está a montante da via ERK/MAPK. A inibição da RAF leva a uma redução da sinalização através da via MAPK, diminuindo assim indiretamente a atividade funcional da ESSPL. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor da cinase da família Src. A atividade da cinase Src pode ser necessária para a ativação completa de várias vias a jusante que podem incluir a ESSPL. Ao inibir as Src kinases, o dasatinib pode levar a uma redução da atividade da ESSPL. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK1/2, impedindo a ativação da ERK1/2 a jusante na via da MAPK. Uma vez que a ESSPL pode ser regulada pela via MAPK, a inibição com U0126 resulta numa redução da atividade da ESSPL. | ||||||