dsg1α Inibidores
Os inibidores comuns da dsg1α incluem, entre outros, o LY 364947 CAS 396129-53-6, o GW788388 CAS 452342-67-5, o SB 431542 CAS 301836-41-9, o inibidor da quinase VIII do TGF-β RI CAS 356559-20-1 e o inibidor da quinase V do TGF-β RI CAS 627536-09-8.
Os inibidores químicos da desmogleína 1 (dsg1α) actuam através de vários mecanismos para impedir a sua função. O LY-364947, um inibidor potente, tem como alvo o recetor TGF-β tipo I activin recetor-like kinase (ALK5), que é um componente chave na via de sinalização SMAD, crucial para a expressão e estabilidade da dsg1α. Da mesma forma, o GW788388 demonstra seus efeitos inibindo seletivamente ALK5 e ALK4, levando ao comprometimento da fosforilação de SMAD2/3; isso é essencial para a regulação transcricional de dsg1α e estabilização da superfície celular. O SB-431542 partilha um modo de ação comparável, inibindo seletivamente a ALK4, ALK5 e ALK7, que são necessárias para a ativação da SMAD2/3, influenciando assim a funcionalidade adequada da dsg1α.
Outros compostos, como o SB-525334 e o SD-208, inibem especificamente a ALK5, com o SB-525334 a reduzir a fosforilação da SMAD2/3 mediada pelo TGF-β e o SD-208 a atuar como inibidor da quinase do recetor I do TGF-β. Ambas as perturbações na sinalização do TGF-β resultam na inibição da função da dsg1α. O A-83-01, outro inibidor seletivo da ALK5, ALK4 e ALK7, bloqueia a sinalização necessária para a localização e função da dsg1α. LY2157299, também conhecido pelo seu nome de investigação, Galunisertib, impede a fosforilação de SMAD2/3, um passo vital para a estabilização e função de dsg1α. RepSox, EW-7197 e ITD-1 são inibidores adicionais que têm como alvo a via TGF-β/SMAD em diferentes pontos para suprimir a funcionalidade da dsg1α. O RepSox inibe a ALK5, o EW-7197 é um inibidor da ALK5 que afecta a regulação da transcrição e o ITD-1 inibe seletivamente a sinalização do TGF-β que é crucial para o funcionamento adequado da dsg1α. O SB-505124 e o IN-1130 inibem ambos a ALK5, diminuindo a ativação da SMAD, que por sua vez afecta a transcrição e a função da dsg1α, levando à sua inibição funcional.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
Este composto é um potente inibidor da activin recetor-like kinase (ALK5) do recetor de TGF-β tipo I, que está a montante da sinalização SMAD. A inibição da ALK5 pelo LY-364947 pode impedir a ativação da SMAD, uma via conhecida por estar envolvida na regulação da expressão e função da desmogleína 1 (dsg1α) nas células epiteliais, levando à inibição funcional da dsg1α. | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
O GW788388 é um inibidor seletivo dos receptores ALK5 e ALK4, que fazem parte da via de sinalização do TGF-β. Ao inibir estes receptores, o GW788388 prejudica a fosforilação e a ativação de SMAD2/3, que são essenciais para a regulação transcricional e a estabilização de dsg1α na superfície celular, inibindo assim funcionalmente a dsg1α. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542 inibe seletivamente ALK4, ALK5 e ALK7, que são necessários para a ativação de SMAD2/3 na via de sinalização TGF-β. Esta inibição resulta na diminuição dos eventos transcricionais que são necessários para a função adequada da dsg1α, levando assim à sua inibição funcional. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII | 356559-20-1 | sc-203295 | 2 mg | $100.00 | 2 | |
O SB-525334 é um inibidor da ALK5, e a sua inibição leva a uma diminuição da fosforilação da SMAD2/3 mediada pelo TGF-β. Uma vez que a sinalização do TGF-β pode regular a expressão e a estabilidade da dsg1α, a inibição pelo SB-525334 pode resultar na inibição funcional da dsg1α. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
O SD-208 é um inibidor da quinase do recetor I do TGF-β, que impede a via de sinalização do TGF-β. Ao inibir esta quinase, o SD-208 interrompe a ativação da SMAD2/3 e a subsequente regulação transcricional de genes, incluindo os relacionados com a função da dsg1α, causando a inibição funcional da dsg1α. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
O A-83-01 é um inibidor seletivo da ALK5, ALK4 e ALK7. Bloqueia a sinalização de TGF-β necessária para a localização e função adequadas de dsg1α, levando assim à sua inibição funcional. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
O LY2157299, também conhecido como Galunisertib, é um inibidor do recetor I do TGF-β. Impede a fosforilação do SMAD2/3, que é essencial para a estabilização e função do dsg1α, resultando na sua inibição funcional. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
O RepSox é um inibidor da atividade da cinase ALK5, que está envolvida na sinalização do TGF-β. Ao inibir a ALK5, o RepSox reduz a fosforilação da SMAD2/3, que é necessária para a função da dsg1α, inibindo assim funcionalmente a dsg1α. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
O EW-7197 é um inibidor seletivo da ALK5 que interrompe a via de sinalização TGF-β/SMAD. Ao fazê-lo, prejudica a regulação transcricional e a expressão de dsg1α, levando à sua inibição funcional. | ||||||
ITD 1 | 1099644-42-4 | sc-507349 | 10 mg | $220.00 | ||
O ITD-1 é um inibidor seletivo da sinalização do TGF-β que prejudica a diferenciação das células que dependem desta via. Ao inibir a via do TGF-β, o ITD-1 interrompe os processos que contribuem para o funcionamento correto da dsg1α, resultando na sua inibição funcional. | ||||||