Date published: 2025-9-7

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TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII (CAS 356559-20-1)

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Aplicacao:
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII é um potente inibidor competitivo de ATP contra o recetor TbR-I/ALK5
Numero VAT:
356559-20-1
Privada:
>97%
Peso Molecular:
343.4
Separar por Funcao:
C21H21N5
Informação complementar:
Este produto está classificado como um Bem Perigoso para transporte e pode estar sujeito a custos de envio adicionais.
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O inibidor da tirosina quinase III do VEGFR, KRN633, é um inibidor permeável às células, reversível e competitivo em relação ao ATP da atividade da quinase do VEGFR (IC50 = 170 nM, 160 nM e 125 nM para o VEGFR-1, VEGFR-2 e VEGFR-3, respetivamente). Inibe o PDGFR-α e o c-Kit apenas em concentrações mais elevadas (IC50 = 0,97 µM e 4,33 µM, respetivamente) e é inativo em relação a 17 outras cinases (IC50 ≥ 10 µM). Demonstrou suprimir a sinalização celular e a proliferação celular dependentes de VEGF, mas não de FGF. Embora não seja citotóxico para as células cancerígenas, o KRN633 apresenta uma excelente atividade antitumoral in vivo devido aos seus efeitos inibitórios na formação de vasos e na permeabilidade vascular.


TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII (CAS 356559-20-1) Referencias

  1. Inibição de marcadores genéticos de fibrose com um novo inibidor do recetor quinase do fator de crescimento transformador beta tipo I na nefrite induzida por puromicina.  |  Grygielko, ET., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 313: 943-51. PMID: 15769863
  2. A inibição da quinase 5 semelhante ao recetor de activina atenua a fibrose pulmonar induzida pela bleomicina.  |  Higashiyama, H., et al. 2007. Exp Mol Pathol. 83: 39-46. PMID: 17274978
  3. Eficácia específica do tumor da inibição do fator de crescimento transformador beta RI em ratos Eker.  |  Laping, NJ., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 3087-99. PMID: 17505012
  4. Follistatin-like 1 atenua a diferenciação e a sobrevivência das células eritróides através da sinalização Smad2/3.  |  Wu, J., et al. 2015. Biochem Biophys Res Commun. 466: 711-6. PMID: 26365350
  5. O fator de crescimento transformador-β medeia a disfunção endotelial em ratos durante a ingestão elevada de sal.  |  Feng, W., et al. 2015. Am J Physiol Renal Physiol. 309: F1018-25. PMID: 26447221
  6. Um novo sistema de triagem 3D de alto rendimento para inibidores de EMT: Um rastreio piloto descobriu a atividade inibidora da EMT do inibidor CDK2 SU9516.  |  Arai, K., et al. 2016. PLoS One. 11: e0162394. PMID: 27622654
  7. O efeito de Echinococcus granulosus nas células do baço e na expressão de TGF-β no sangue periférico de ratinhos BALB/c.  |  Yin, S., et al. 2017. Parasite Immunol. 39: PMID: 28130828
  8. Pequenos andaimes fibrosos electrospun carregados com inibidores moleculares de TGF-β1 para a prevenção de cicatrizes hipertróficas.  |  Wang, L., et al. 2017. ACS Appl Mater Interfaces. 9: 32545-32553. PMID: 28875694
  9. O refinamento dos métodos in vitro para a identificação de substratos da Aldeído Oxidase revela metabolitos de inibidores da quinase.  |  Dick, RA. 2018. Drug Metab Dispos. 46: 846-859. PMID: 29615437
  10. O fator de crescimento transformador β medeia a comunicação entre células do núcleo pulposo humano e células estaminais mesenquimais em co-cultura.  |  Lehmann, TP., et al. 2018. J Orthop Res. 36: 3023-3032. PMID: 29999195
  11. Nrf2 protege as células estreladas da ativação celular dependente de Smad.  |  Prestigiacomo, V. and Suter-Dick, L. 2018. PLoS One. 13: e0201044. PMID: 30028880
  12. Um ensaio fenotípico de alto conteúdo 'scar-in-a-jar' para a quantificação rápida da fibrilogénese do colagénio utilizando fibroblastos pulmonares derivados de doenças.  |  Good, RB., et al. 2019. BMC Biomed Eng. 1: 14. PMID: 32903343
  13. Os hepatócitos expostos a PM2.5 induzem a ativação das células estreladas hepáticas através da libertação de TGF-β1.  |  Leilei, L., et al. 2021. Biochem Biophys Res Commun. 569: 125-131. PMID: 34243068

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII, 2 mg

sc-203295
2 mg
$100.00