Date published: 2025-9-9

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LY2157299 (CAS 700874-72-2)

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Nomes alternativos:
Galunisertib; 4-(2-(6-Methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline-6-carboxamide
Aplicacao:
LY2157299 é um potente inibidor do TGF β RI
Numero VAT:
700874-72-2
Peso Molecular:
369.42
Separar por Funcao:
C22H19N5O
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O LY2157299, também conhecido como galunisertib, é uma molécula experimental que tem sido objeto de extensa pesquisa devido ao seu mecanismo de inibição seletiva da quinase do receptor I do TGF-β. Essa especificidade faz com que seja um composto de interesse no estudo das vias de sinalização celular influenciadas pela superfamília do fator de crescimento transformador beta (TGF-β), que são conhecidas por desempenhar um papel na regulação da proliferação, diferenciação e apoptose celular. Na pesquisa oncológica, o potencial do LY2157299 para modular a via do TGF-β é estudado quanto ao seu impacto no microambiente tumoral e no crescimento das células cancerígenas, particularmente no contexto da interação do estroma e da modulação da resposta imune. Os pesquisadores também investigam os efeitos do composto sobre a fibrose, uma vez que a sinalização do TGF-β está envolvida de forma crítica no processo fibrótico.


LY2157299 (CAS 700874-72-2) Referencias

  1. Inibição diferencial da via de sinalização do TGF-β em células de CHC utilizando o inibidor de pequenas moléculas LY2157299 e o anticorpo monoclonal D10 contra o recetor TGF-β tipo II.  |  Dituri, F., et al. 2013. PLoS One. 8: e67109. PMID: 23826206
  2. Definição de uma janela terapêutica para o novo inibidor de TGF-β LY2157299 monohidrato com base num modelo farmacocinético/farmacodinâmico.  |  Gueorguieva, I., et al. 2014. Br J Clin Pharmacol. 77: 796-807. PMID: 24868575
  3. Efeitos da inibição da sinalização de TGF-beta com galunisertib (LY2157299) em modelos de carcinoma hepatocelular e em amostras de tecido tumoral completo ex vivo de doentes.  |  Serova, M., et al. 2015. Oncotarget. 6: 21614-27. PMID: 26057634
  4. Perfusão e permeabilidade cerebrais em doentes com glioblastoma avançado e refratário tratados com lomustina e o inibidor da quinase do recetor I do fator de crescimento transformador-β LY2157299 mono-hidratado.  |  Sepulveda-Sanchez, J., et al. 2015. Oncol Lett. 9: 2442-2448. PMID: 26137087
  5. Desenvolvimento clínico do galunisertib (LY2157299 monohidratado), um inibidor de pequenas moléculas da via de sinalização do fator de crescimento transformador beta.  |  Herbertz, S., et al. 2015. Drug Des Devel Ther. 9: 4479-99. PMID: 26309397
  6. Galunisertib (LY2157299), um inibidor da quinase do recetor I do fator de crescimento transformador-β, atenua a pancreatite aguda em ratos.  |  Liu, X., et al. 2016. Braz J Med Biol Res. 49: e5388. PMID: 27509307
  7. O bloqueio do TGFβR1 com Galunisertib (LY2157299) melhora a atividade anti-neuroblastoma do anticorpo anti-GD2 Dinutuximab (ch14.18) com células assassinas naturais.  |  Tran, HC., et al. 2017. Clin Cancer Res. 23: 804-813. PMID: 27756784
  8. Avaliação pré-clínica do galunisertib (LY2157299 mono-hidratado), um inibidor de primeira classe do recetor do fator de crescimento transformador-β tipo I.  |  Yingling, JM., et al. 2018. Oncotarget. 9: 6659-6677. PMID: 29467918
  9. Nano-Micelas Poliméricas como Novos Portadores de Carga para a Entrega de Células de Cancro do Fígado LY2157299.  |  Hanafy, NAN., et al. 2018. Int J Mol Sci. 19: PMID: 29509706
  10. LY2157299 Monohydrate, um inibidor de TGF-βR1, suprime o crescimento tumoral e o desenvolvimento de ascite no cancro do ovário.  |  Zhang, Q., et al. 2018. Cancers (Basel). 10: PMID: 30087253
  11. A repressão da sinalização TGF-β mediada por FOXA1 suprime a progressão do cancro da próstata resistente à castração.  |  Song, B., et al. 2019. J Clin Invest. 129: 569-582. PMID: 30511964
  12. Nanopartículas biomiméticas direccionadas para o cérebro para a co-entrega de celastrol e LY2157299 para reverter a imunossupressão do glioma.  |  Zhu, S., et al. 2022. Int J Pharm. 619: 121709. PMID: 35364220
  13. Efeito Terapêutico da Formulação de Nanomicelas Poliméricas de LY2157299-Galunisertib na Fibrose Hepática Induzida por CCl4 em Ratos.  |  Panzarini, E., et al. 2022. J Pers Med. 12: PMID: 36579532

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

LY2157299, 5 mg

sc-391123
5 mg
$209.00

LY2157299, 10 mg

sc-391123A
10 mg
$352.00