Date published: 2025-9-8

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LY 364947 (CAS 396129-53-6)

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Nomes alternativos:
TGF-β RI Kinase Inhibitor; 3-(Pyridin-2-yl)-4-(4-quinonyl)]-1H-pyrazole
Aplicacao:
LY 364947 é um inibidor seletivo ATP-competitivo da quinase do recetor I do TGF-β
Numero VAT:
396129-53-6
Peso Molecular:
272.3
Separar por Funcao:
C17H12N4
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O LY 364947 é um composto pirazol diheteroaril-substituído utilizado como inibidor seletivo e competitivo do TGF-betaRI (TGF-beta Recetor I quinase). Estudos em fibroblastos de rato mostram que o LY 364947 inibe o crescimento celular e a ativação da transcrição através da inibição da TGF-beta Recetor I quinase. Além disso, a quinase do recetor I do TGF-beta é responsável pela proliferação de fibroblastos e pela acumulação de astrócitos à volta da cicatriz fibrótica quando ocorre uma lesão nas células. Estudos in vitro relatam que, na presença de LY 364947, a quantidade de astrócitos reactivos no local da lesão também é reduzida. Além disso, os estudos mostram que o LY 364947 tem um forte efeito na vasculatura intraplugular, aumentando o extravasamento de Dextran (sc-218165). O LY 364947 é um inibidor do eIF2 alfa, MLTK, p38 alfa e TGF beta RII.


LY 364947 (CAS 396129-53-6) Referencias

  1. Comparação dos efeitos dos inibidores da quinase imatinib, sorafenib e do inibidor do recetor do fator de crescimento transformador beta no extravasamento de nanopartículas da neovasculatura.  |  Kano, MR., et al. 2009. Cancer Sci. 100: 173-80. PMID: 19037999
  2. Um modelo in vitro da inibição do crescimento de axónios na cicatriz da lesão formada após uma lesão do sistema nervoso central.  |  Kimura-Kuroda, J., et al. 2010. Mol Cell Neurosci. 43: 177-87. PMID: 19897043
  3. Inibidor de pequenas moléculas do recetor quinase do fator de crescimento transformador-β do tipo I melhora o meio inibitório no cérebro lesionado e promove a regeneração dos axónios dopaminérgicos nigrostriatais.  |  Yoshioka, N., et al. 2011. J Neurosci Res. 89: 381-93. PMID: 21259325
  4. As especificidades dos inibidores de pequenas moléculas das vias TGFß e BMP.  |  Vogt, J., et al. 2011. Cell Signal. 23: 1831-42. PMID: 21740966
  5. Interacções entre fibroblastos estromais e células derivadas da medula óssea: implicações para o desenvolvimento de miofibroblastos na córnea.  |  Singh, V., et al. 2012. Exp Eye Res. 98: 1-8. PMID: 22465408
  6. O fator de crescimento transformador-beta1 induz anomalias microvasculares através de uma modulação negativa da molécula de adesão celular neural no carcinoma hepatocelular humano.  |  Balzarini, P., et al. 2012. Lab Invest. 92: 1297-309. PMID: 22732936
  7. Aumento da eficácia de um inibidor da ALK5 após administração específica às células estreladas hepáticas em ratinhos com lesão hepática.  |  van Beuge, MM., et al. 2013. PLoS One. 8: e56442. PMID: 23441194
  8. Método RP-HPLC validado para a análise simultânea de gemcitabina e LY-364947 em formulações lipossómicas.  |  Bansal, SS., et al. 2013. Curr Drug Targets. 14: 1061-9. PMID: 23721184
  9. Um inibidor do recetor 1 do TGF-β para a prevenção da vitreorretinopatia proliferativa.  |  Nassar, K., et al. 2014. Exp Eye Res. 123: 72-86. PMID: 24742493
  10. Regulação Epigenética Mediada por Inibidores HDAC do TGFβ2 Associado ao Glaucoma na Malha Trabecular.  |  Bermudez, JY., et al. 2016. Invest Ophthalmol Vis Sci. 57: 3698-707. PMID: 27403998
  11. O soro medicado Wulong Xiaozheng Wan inibe a transição epitelial-mesenquimal na linha celular de carcinoma gástrico humano BGC823 através da modulação da sinalização do fator de crescimento transformador-β1/Smad.  |  Zhang, Y., et al. 2019. J Tradit Chin Med. 39: 380-392. PMID: 32186010
  12. A estimulação magnética de baixo campo acelera a diferenciação de células precursoras de oligodendrócitos através de vias de sinalização não canónicas de TGF-β.  |  Dolgova, N., et al. 2021. Mol Neurobiol. 58: 855-866. PMID: 33037982
  13. O silenciamento de SIX1 inibe a transição epitelial mesenquimal através da regulação da via de sinalização TGF-β/Smad2/3 no carcinoma papilar da tiroide.  |  Min, WP. and Wei, XF. 2021. Auris Nasus Larynx. 48: 487-495. PMID: 33077306

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

LY 364947, 5 mg

sc-203122
5 mg
$105.00

LY 364947, 10 mg

sc-203122A
10 mg
$153.00