CED-5 Ativadores

Os activadores comuns do CED-5 incluem, entre outros, o Jasplakinolide CAS 102396-24-7, o NSC 23766 CAS 733767-34-5, o ML 141 CAS 71203-35-5, o EHop-016 CAS 1380432-32-5 e o Y-27632, base livre CAS 146986-50-7.

Os activadores de CED-5 englobam uma gama de compostos que influenciam indiretamente a atividade de CED-5/Dock180 através da modulação da via de sinalização da GTPase Rac1 e da dinâmica do citoesqueleto de actina. Estes compostos exercem os seus efeitos estabilizando os filamentos de actina, inibindo as GTPases relacionadas ou alterando a atividade de outras proteínas que regulam as GTPases, o que pode levar a uma regulação positiva compensatória da atividade da CED-5/Dock180. Por exemplo, os estabilizadores dos filamentos de actina, como o Jasplakinolide, ou os desreguladores, como o Swinholide A, podem iniciar respostas celulares que aumentam a atividade do Dock180 à medida que a célula tenta regular a sua arquitetura citoesquelética.

Além disso, pequenas moléculas como a NSC23766 e a ML141 não activam diretamente o CED-5, mas modulam a atividade da Rac1 e das GTPases relacionadas, afectando assim indiretamente a função do CED-5. Os efeitos indirectos destes compostos podem resultar em dinâmicas de sinalização alteradas que envolvem Dock180, dado o seu papel na remodelação do citoesqueleto de actina e nos processos de engolfamento celular. A inibição de outros GEFs ou efetores a jusante, como observado com EHop-016, LY294002 e IPA-3, pode criar um ambiente celular em que a atividade GEF do Dock180 é regulada positivamente para manter a homeostase no citoesqueleto de actina e nas vias de sinalização associadas.