Date published: 2025-9-5

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EHop-016 (CAS 1380432-32-5)

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备用名:
N4-(9-Ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N2-[3-(4-morpholinyl)propyl]-2,4-pyrimidinediamine
CAS号码:
1380432-32-5
分子量:
430.55
分子式:
C25H30N6O
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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EHop-016是一种有效的Rac GTP酶抑制剂,在MDA-MB-435和MDA-MB-231细胞中特异性靶向Rac1,IC50为1.1μM。它对Rac3也表现出同样强烈的抑制作用。有趣的是,EHop-016对Rac的抑制会触发一种补偿机制,增强与其密切相关的Rho GTP酶RhoA的活性。在MDA-MB-435细胞中,EHop-016(2-5μM)破坏了活性Vav2和Rac1(G15A)突变融合蛋白之间的结合,导致Rac依赖的细胞过程受到抑制,包括伪足形成和细胞迁移。此外,EHop-016对MDA-MB-435细胞的细胞活力表现出显著的抑制作用,IC50值为10μM。值得注意的是,它还显示出抑制KITD814V诱导的来自SM和AML患者的细胞生长的功效。


EHop-016 (CAS 1380432-32-5) 参考文献

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EHop-016, 5 mg

sc-497382
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