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EHop-016 (CAS 1380432-32-5)
Nomes alternativos:
N4-(9-Ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N2-[3-(4-morpholinyl)propyl]-2,4-pyrimidinediamine
Numero VAT:
1380432-32-5
Peso Molecular:
430.55
Separar por Funcao:
C25H30N6O
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O EHop-016 é um potente inibidor da Rac GTPase, visando especificamente a Rac1 com um IC50 de 1,1 μM nas células MDA-MB-435 e MDA-MB-231. Também apresenta uma inibição igualmente robusta de Rac3. Curiosamente, a inibição de Rac por EHop-016 desencadeia um mecanismo compensatório que aumenta a atividade da Rho GTPase, RhoA, intimamente relacionada. Nas células MDA-MB-435, o EHop-016 (2-5 μM) interrompe a associação entre o Vav2 ativo e a proteína de fusão mutante Rac1 (G15A), levando à supressão dos processos celulares dependentes de Rac, incluindo a formação de lamelas e a migração celular. Além disso, o EHop-016 exibe uma inibição significativa da viabilidade celular nas células MDA-MB-435, com um valor IC50 de 10 μM. Notavelmente, também demonstra eficácia na inibição do crescimento induzido por KITD814V em células derivadas de pacientes com SM e AML.
EHop-016 (CAS 1380432-32-5) Referencias
- Caracterização do EHop-016, um novo inibidor de pequenas moléculas da Rac GTPase. | Montalvo-Ortiz, BL., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 13228-38. PMID: 22383527
- As GTPases Pak e Rac promovem as neoplasias oncogénicas induzidas pelo KIT. | Martin, H., et al. 2013. J Clin Invest. 123: 4449-63. PMID: 24091327
- Desenvolvimento do EHop-016: uma pequena molécula inibidora de Rac. | Dharmawardhane, S., et al. 2013. Enzymes. 33 Pt A: 117-46. PMID: 25033803
- O inibidor Rac EHop-016 inibe o crescimento do tumor mamário e as metástases num modelo de ratinho nu. | Castillo-Pichardo, L., et al. 2014. Transl Oncol. 7: 546-55. PMID: 25389450
- Farmacocinética do inibidor de Rac EHop-016 em ratinhos por cromatografia líquida de alta eficiência e espetrometria de massa em tandem. | Humphries-Bickley, T., et al. 2015. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 981-982: 19-26. PMID: 25594952
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- O Mecanismo de Rac1 na Regulação da Glicólise das Células do CHC que Fornece o Alvo Terapêutico Subjacente para a Terapia do CHC. | Ren, YX., et al. 2022. J Oncol. 2022: 7319641. PMID: 35847360
- As condições hiperglicémicas promovem a fosforilação da subunidade p65 do NFκB (RelA) em células beta pancreáticas, mediada por Rac1, na serina 536. | Kowluru, A., et al. 2022. Cell Physiol Biochem. 56: 367-381. PMID: 35981264
- As células de LMA derivadas de doentes com mutações NPM1 são mais vulneráveis à inibição de Rac1. | Hemsing, AL., et al. 2022. Biomedicines. 10: PMID: 36009428
- O inibidor Rac HV-107 como potencial terapêutico para o cancro da mama metastático. | Crespo, GV., et al. 2023. Mol Med. 29: 75. PMID: 37316799
Inibidor de:
β2-chimaerin, ARHGEF17, ARHGEF9, Atlastin, C11orf2, Cdc42EP3, Centaurin γ3, CHM Rab escort protein, CIP4, D6Wsu116e, DBC-2, DDEF2, DOCK 6, DOCK 7, EG434881, Elmo1, EPI64, Espin, Ezrin, FAM21B, FGD5, GRP1, HIP1, Integrin α6, IQSEC2, ITFG2, KBTBD6, MICAL1, MRCKγ, P-Rex1, PACS-1b, Rab 5B, Rab GDI (GDP dissociation inhibitor), rabphilin-11, Rac 1, Rac 2, Rac 3, Rac GAP1, racrac2, RAPGEF5, RASA4B, REEP5, Rho 8, Rhotekin, Rnd1, Vav, e WRCH1.Ativado de:
βPIX, γPAK, ARHGAP10, ARHGAP11A, ARHGAP24, ARHGEF38, BC057079, CED-5, Crk-L, D230039L06Rik, D6Wsu116e, DOCK 180, Drac1/2, FARP1, FMNL2, Gα 13, HEPN1, IL-5, Integrin α8, KLHL38, Lfc, Rab 5A, Ron, e Tiam2.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
EHop-016, 5 mg | sc-497382 | 5 mg | $78.00 |