Cdk6 Ativadores

Os activadores comuns da Cdk6 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a trombina do plasma humano CAS 9002-04-4, o PMA CAS 16561-29-8, a insulina CAS 11061-68-0 e o ácido lisofosfatídico CAS 325465-93-8.

A Cdk6 (quinase dependente de ciclina 6) é uma proteína crítica na regulação do ciclo celular. Forma um complexo com as ciclinas D1, D2 e D3 para controlar a progressão das células da fase G1 para a fase S. Os compostos químicos classificados como activadores da Cdk6 modulam a atividade desta enzima, embora geralmente de forma indireta. Compostos como a forskolina elevam os níveis de AMPc intracelular, influenciando vários processos a jusante, incluindo a atividade da Cdk6. A trombina ativa o recetor PAR1, que desencadeia a via PI3K/AKT, enquanto o PMA ativa a PKC, afectando os mecanismos de controlo do ciclo celular que envolvem a Cdk6. Estes activadores utilizam diversas vias bioquímicas para afetar a função da Cdk6.A heterogeneidade química destes activadores sublinha a complexidade da rede de regulação do ciclo celular, na qual a Cdk6 opera. A maioria destes químicos não se liga diretamente à Cdk6, mas inicia uma cascata de eventos celulares que, em última análise, afectam a atividade da Cdk6. Por exemplo, o IGF-1 e a insulina funcionam através da ativação dos respectivos receptores, que por sua vez activam a via PI3K/AKT, conhecida por estar associada à ativação da Cdk6. Outros, como o Estradiol e a Testosterona, actuam ao nível da transcrição, influenciando a expressão da Cdk6.